Esimese ja teise põlvkonna antihistamiinikumide ülevaade, ratsionaalne lähenemine kliinilises praktikas kasutamiseks

Ajalooliselt viitab mõiste "antihistamiinikumid" ravimitele, mis blokeerivad H1-histamiini retseptoreid, ja ravimeid, mis toimivad H2-histamiini retseptoritele (tsimetidiin, ranitidiin, famotidiin jne), nimetatakse H2-histamiini blokaadiks.

Ajalooliselt viitab mõiste "antihistamiinikumid" ravimitele, mis blokeerivad H1-histamiini retseptoreid, ja H2-histamiini retseptoritele (tsimetidiin, ranitidiin, famotidiin jne) toimivaid ravimeid nimetatakse H2-histamiini blokaatoriteks. Esimesi kasutatakse allergiliste haiguste raviks, teisi kasutatakse antisekretoorsete ainetena.

Histamiin, see kõige olulisem keha erinevate füsioloogiliste ja patoloogiliste protsesside vahendaja, sünteesiti keemiliselt 1907. aastal. Seejärel eraldati see loomade ja inimeste kudedest (Windaus A., Vogt W.). Veel hiljem määrati selle funktsioonid: mao sekretsioon, neurotransmitteri funktsioon kesknärvisüsteemis, allergilised reaktsioonid, põletik jne. Peaaegu 20 aastat hiljem, 1936. aastal, loodi esimesed antihistamiinse toimega ained (Bovet D., Staub A.). Ja juba 60ndatel aastatel tõestati keha retseptorite heterogeensus histamiini suhtes ja tehti kindlaks kolm nende alamtüüpi: H1, H2 ja H3, mis erinevad struktuuri, lokaliseerimise ja nende aktiveerimisest ja blokeerimisest tulenevate füsioloogiliste mõjude poolest. Sellest ajast algab erinevate antihistamiinikumide aktiivne sünteesimisperiood ja kliiniline testimine..

Arvukad uuringud on näidanud, et hingamissüsteemi retseptoritele, silmadele ja nahale mõjuv histamiin põhjustab allergia iseloomulikke sümptomeid ning antihistamiinikumid, mis selektiivselt blokeerivad H1-tüüpi retseptoreid, suudavad neid ära hoida ja peatada..

Enamikul kasutatavatel antihistamiinikumidel on mitmeid spetsiifilisi farmakoloogilisi omadusi, mis iseloomustavad neid eraldi rühmana. Nende hulka kuuluvad järgmised toimed: sügelemisvastane, dekongestant, antispastiline, antikolinergiline, antiserotoniinne, rahustav ja lokaalanesteetikum, samuti histamiini poolt põhjustatud bronhospasmi ennetamine. Mõni neist ei tulene histamiini blokaadist, vaid struktuursetest iseärasustest.

Antihistamiinikumid blokeerivad histamiini toimet H1 retseptoritele konkureeriva inhibeerimise teel ja nende afiinsus nende retseptorite suhtes on palju väiksem kui histamiini oma. Seetõttu ei suuda need ravimid retseptoriga seotud histamiini välja tõrjuda, blokeerivad ainult hõivamata või vabanenud retseptoreid. Vastavalt sellele on H1-blokaatorid kõige tõhusamad koheste allergiliste reaktsioonide ennetamiseks ja tekkiva reaktsiooni korral takistavad nad histamiini uute osade vabanemist..

Keemilise struktuuri poolest liigitatakse enamik neist rasvlahustuvateks amiinideks, millel on sarnane struktuur. Tuuma (R1) esindab aromaatne ja / või heterotsükliline rühm ja see on lämmastik-, hapniku- või süsinikmolekuli (X) kaudu seotud aminorühmaga. Tuum määrab antihistamiinikumi aktiivsuse tõsiduse ja aine mõned omadused. Teades selle koostist, on võimalik ennustada ravimi tugevust ja mõju, näiteks võimet tungida läbi vere-aju barjääri.

Antihistamiinikume on mitu klassifikatsiooni, kuigi ühtegi neist ei aktsepteerita üldiselt. Ühe populaarseima klassifikatsiooni järgi jagatakse antihistamiinikumid loomise aja järgi esimese ja teise põlvkonna ravimiteks. Esimese põlvkonna ravimeid nimetatakse ka rahustiteks (domineeriva kõrvaltoime põhjal), vastupidiselt teise põlvkonna ravimitele, mis ei rahusta. Praegu on tavapärane isoleerida kolmas põlvkond: see hõlmab põhimõtteliselt uusi ravimeid - aktiivseid metaboliite, millel lisaks kõrgeimale antihistamiinikumi aktiivsusele ei ole sedatiivset toimet ja teise põlvkonna ravimitele iseloomulik kardiotoksiline toime (vt tabelit)..

Lisaks jagunevad antihistamiinid vastavalt keemilisele struktuurile (sõltuvalt X-sidemest) mitmesse rühma (etanoolamiinid, etüleendiamiinid, alküülamiinid, alfakarboliini, kinuklidiini, fenotiasiini, piperasiini ja piperidiini derivaadid).

Esimese põlvkonna antihistamiinikumid (rahustid). Kõik need lahustuvad rasvades kergesti ja blokeerivad lisaks H1-histamiinile ka kolinergilisi, muskariinseid ja serotoniini retseptoreid. Olles konkureerivad blokaatorid, seonduvad nad pöörduvalt H1 retseptoritega, mis viib üsna suurte annuste kasutamiseni. Neile on kõige iseloomulikumad järgmised farmakoloogilised omadused..

  • Rahustava toime määrab asjaolu, et enamik esimese põlvkonna antihistamiinikumidest, kergesti lipiidides lahustuvad, tungivad hästi läbi vere-aju barjääri ja seonduvad ajus olevate H1-retseptoritega. Võib-olla seisneb nende sedatiivne toime serotoniini ja atsetüülkoliini kesksete retseptorite blokeerimises. Esimese põlvkonna sedatiivse toime avaldumise aste varieerub ravimite ja erinevate patsientide puhul mõõdukast kuni raskeni ja suureneb koos alkoholi ja psühhotroopsete ravimitega. Mõnda kasutatakse unerohtudena (doksüülamiin). Harva tekib sedatsiooni asemel psühhomotoorne agitatsioon (sagedamini lastel keskmiste terapeutiliste annuste korral ja täiskasvanute puhul suurte toksiliste annuste korral). Rahustava toime tõttu ei saa enamust ravimeid kasutada tähelepanu nõudva töö ajal. Kõik esimese põlvkonna ravimid võimendavad rahustite ja uinutite, narkootiliste ja mitte-narkootiliste analgeetikumide, monoamiini oksüdaasi ja alkoholi inhibiitorite toimet.
  • Hüdroksüsiinile omane anksiolüütiline toime võib olla tingitud aktiivsuse pärssimisest kesknärvisüsteemi alamkortikaalses piirkonnas.
  • Ravimite antikolinergiliste omadustega seotud atropiinilaadsed reaktsioonid on kõige tüüpilisemad etanoolamiinidele ja etüleendiamiinidele. Avaldub suukuivuse ja ninaneelu, uriinipeetuse, kõhukinnisuse, tahhükardia ja nägemispuudega. Need omadused tagavad mitteallergilise riniidi korral arutatud fondide efektiivsuse. Samal ajal võivad nad suurendada obstruktsiooni bronhiaalastma korral (röga viskoossuse suurenemise tõttu), põhjustada glaukoomi ägenemist ja viia eesnäärme adenoomi põie obstruktsioonini jne..
  • Antiemeetiline ja pumpamisvastane toime on tõenäoliselt seotud ka ravimite keskse antikolinergilise toimega. Mõned antihistamiinikumid (difenhüdramiin, prometasiin, tsüklisiin, meklisiin) vähendavad vestibulaarsete retseptorite stimulatsiooni ja pärsivad labürindi funktsiooni ning seetõttu saab neid kasutada liikumishaiguste korral.
  • Mitmed H1-histamiini blokaatorid vähendavad parkinsonismi sümptomeid, mis on tingitud atsetüülkoliini toime kesksest pärssimisest.
  • Köhavastane toime on kõige tüüpilisem difenhüdramiinile, see realiseerub tänu otsesele toimele piklikus paiknevas köhakeskuses.
  • Peamiselt tsüproheptadiinile iseloomulik antiserotoniini toime määrab selle kasutamise migreeni korral.
  • Perifeerse vasodilatatsiooniga alfa1-blokeeriv toime, mis on eriti omane fenotiasiini antihistamiinikumidele, võib tundlikel inimestel põhjustada ajutise vererõhu languse.
  • Lokaalanesteetikum (kokaiinilaadne) toime on iseloomulik enamikule antihistamiinikumidest (tuleneb naatriumioonide membraanide läbilaskvuse vähenemisest). Difenhüdramiin ja prometasiin on tugevamad lokaalanesteetikumid kui novokaiin. Samal ajal on neil süsteemsed kinidiinilaadsed toimed, mis avalduvad tulekindla faasi pikenemise ja ventrikulaarse tahhükardia arengus..
  • Tahhüfülaksia: antihistamiini aktiivsuse langus pikaajalisel kasutamisel, mis kinnitab vajadust vahetada ravimeid iga 2–3 nädala tagant.
  • Tuleb märkida, et esimese põlvkonna antihistamiinikumid erinevad teisest põlvkonnast lühikese kokkupuute kestuse tõttu ja kliinilise toime avaldumine on suhteliselt kiire. Paljud neist on saadaval parenteraalsel kujul. Kõik ülaltoodud ja ka madal hind määravad antihistamiinikumide laialdase kasutamise tänapäeval..

Veelgi enam, paljud kõnealused omadused võimaldasid "vanadel" antihistamiinikumidel hõivata oma niši teatud patoloogiate (migreen, unehäired, ekstrapüramidaalsed häired, ärevus, liikumispuudulikkus jne) ravis, mis pole seotud allergiatega. Paljud esimese põlvkonna antihistamiinikumid on osa kombineeritud ravimitest, mida kasutatakse nohu korral, nagu rahustid, uinutid ja muud komponendid.

Kõige sagedamini kasutatakse kloropüramiini, difenhüdramiini, klemastiini, tsüproheptadiini, prometasiini, fenkarooli ja hüdroksüsiini.

Kloropüramiin (Suprastin) on üks enim kasutatavaid rahustavaid antihistamiine. Sellel on märkimisväärne antihistamiinne toime, perifeerne antikolinergiline ja mõõdukas spasmolüütiline toime. Tõhus enamikul juhtudel hooajalise ja mitmeaastase allergilise rinokonjunktiviidi, Quincke ödeemi, urtikaaria, atoopilise dermatiidi, ekseemi, erinevate etioloogiate sügeluse raviks; parenteraalses vormis - erakorralist abi vajavate ägedate allergiliste seisundite raviks. Võimaldab kasutada mitmesuguseid terapeutilisi annuseid. Ei kogune vereseerumisse, seetõttu ei põhjusta pikaajalisel kasutamisel üleannustamist. Suprastiini iseloomustab toime kiire ilmnemine ja lühiajaline toime (sealhulgas külg). Sellisel juhul võib antiallergilise toime kestuse suurendamiseks kombineerida kloropüramiini mitt sedatiivsete H1-blokaatoritega. Suprastin on praegu üks enimmüüdud antihistamiinikume Venemaal. See on objektiivselt seotud tõestatud kõrge efektiivsuse, kliinilise toime kontrollitavuse, erinevate ravimvormide, sealhulgas süstitavate ravimvormide kättesaadavuse ja madalate kuludega..

Difenhüdramiin (difenhüdramiin) on üks esimesi sünteesitud H1 blokaatoreid. Sellel on üsna kõrge antihistamiiniline toime ja see vähendab allergiliste ja pseudoallergiliste reaktsioonide raskust. Märkimisväärse antikolinergilise toime tõttu on see köhavastane, antiemeetiline toime ja põhjustab samal ajal limaskestade kuivust, uriinipeetust. Lipofiilsuse tõttu annab difenhüdramiin tugeva rahustuse ja seda saab kasutada uinutina. Sellel on märkimisväärne lokaalanesteetiline toime, mille tagajärjel kasutatakse seda mõnikord alternatiivina novokaiini ja lidokaiini talumatuse suhtes. Difenhüdramiini pakutakse erinevates ravimvormides, sealhulgas parenteraalseks kasutamiseks, mis on määranud selle laialdase kasutamise erakorralises ravis. Kuid märkimisväärne hulk kõrvaltoimeid, tagajärgede ettearvamatus ja mõju kesknärvisüsteemile vajavad selle kasutamisel ja võimaluse korral alternatiivsete vahendite kasutamisel suuremat tähelepanu..

Clemastine (Tavegil) on väga tõhus antihistamiin, sarnane difenhüdramiiniga. Sellel on kõrge antikolinergiline toime, kuid vähemal määral tungib see läbi vere-aju barjääri, mis on sedatiivse toime madala jälgimise sageduse põhjus - kuni 10%. See on olemas ka süstitavas vormis, mida saab kasutada täiendava ravimina anafülaktilise šoki ja angioödeemi korral, allergiliste ja pseudoallergiliste reaktsioonide ennetamiseks ja raviks. Kuid ülitundlikkus klemastiini ja teiste sarnase keemilise struktuuriga antihistamiinikumide suhtes on teada..

Dimetendeen (Fenistil) - on kõige lähemal teise põlvkonna antihistamiinikumidele, erineb esimese põlvkonna ravimitest oluliselt madalama sedatiivse ja muskariinse toime raskuse, kõrge antiallergilise toime ja toime kestuse poolest.

Seega on esimese põlvkonna antihistamiinikumidel, mis mõjutavad nii H1 kui ka teisi retseptoreid (serotoniini, tsentraalsed ja perifeersed kolinergilised retseptorid, alfa-adrenergilised retseptorid) erinev toime, mis on määranud nende kasutamise paljudes tingimustes. Kuid kõrvaltoimete raskusaste ei võimalda neid pidada allergiliste haiguste ravis esimese valiku ravimiteks. Nende kasutamise käigus omandatud kogemused on võimaldanud välja töötada ühesuunalised ravimid - teise põlvkonna antihistamiinikumid.

Teise põlvkonna antihistamiinikumid (rahustid). Erinevalt eelmisest põlvkonnast ei ole neil peaaegu sedatiivset ega antikolinergilist toimet, kuid nad erinevad H1-retseptorite toime selektiivsuse poolest. Kuid nende jaoks märgiti kardiotoksilist toimet erineval määral..

Neile on kõige tavalisemad järgmised omadused.

  • Kõrge spetsiifilisus ja kõrge afiinsus H1 retseptorite suhtes, ilma et see mõjutaks koliini ja serotoniini retseptoreid.
  • Kliinilise efekti kiire ilmnemine ja toime kestus. Pikenemist on võimalik saavutada tänu suurele valkudega seondumisele, ravimi ja selle metaboliitide kuhjumisele organismis ning aeglasele eritumisele.
  • Minimaalne sedatsioon ravimite kasutamisel terapeutilistes annustes. Seda seletatakse vere-aju barjääri nõrga läbipääsuga, mis on tingitud nende fondide struktuurilistest omadustest. Mõnel eriti tundlikul isikul võib tekkida kerge unisus.
  • Pikaajalisel kasutamisel tahhüfülaksia puudumine.
  • Võime blokeerida südamelihase kaaliumikanaleid, mis on seotud QT-intervalli pikenemise ja südamerütmihäiretega. Selle kõrvaltoime oht suureneb, kui antihistamiine kombineeritakse seentevastaste ainete (ketokonasool ja intrakonasool), makroliidide (erütromütsiin ja klaritromütsiin), antidepressantidega (fluoksetiin, sertraliin ja paroksetiin), greibimahla kasutamisel, samuti raskekujulistel patsientidel.
  • Parenteraalsete vormide puudumine, kuid mõned neist (aselastiin, levokabastiin, bamipiin) on saadaval kohalike vormidena.

Allpool on teise põlvkonna antihistamiinikumid, millel on neile kõige iseloomulikumad omadused..

Loratadiin (Claritin) on üks enim ostetud teise põlvkonna ravimeid, mis on üsna arusaadav ja loogiline. Selle antihistamiinne toime on kõrgem kui astemisoolil ja terfenadiinil, kuna perifeersete H1 retseptoritega seondumine on tugevam. Ravimil ei ole rahustavat toimet ega tugevda alkoholi toimet. Lisaks ei toimu loratadiinil praktiliselt koostoimeid teiste ravimitega ega oma kardiotoksilist toimet..

Järgmised antihistamiinikumid on kohalikud preparaadid ja need on ette nähtud allergia kohalike ilmingute leevendamiseks.

Aselastiin (Allergodil) on ülitõhus ravim allergilise riniidi ja konjunktiviidi raviks. Ninasprei ja silmatilkadena manustatud aselastiinil puudub süsteemne toime.

Tsetirisiin (Zyrtec) on perifeersete H1 retseptorite väga selektiivne antagonist. See on hüdroksüsiini aktiivne metaboliit, millel on palju vähem väljendunud sedatiivne toime. Tsetirisiin ei metaboliseeru organismis peaaegu ja selle eliminatsiooni kiirus sõltub neerufunktsioonist. Selle iseloomulik tunnus on kõrge naha tungimise võime ja vastavalt selle efektiivsus nahaallergia manifestatsioonides. Tsetirisiin ei näidanud eksperimentaalselt ega kliinikus mingit arütmogeenilist toimet südamele..

järeldused

Niisiis, arsti arsenalis on piisav arv erinevate omadustega antihistamiine. Tuleb siiski meeles pidada, et need leevendavad allergiaid ainult sümptomaatiliselt. Lisaks võite sõltuvalt konkreetsest olukorrast kasutada nii erinevaid ravimeid kui ka nende erinevaid vorme. Samuti on arstil oluline meeles pidada antihistamiinikumide ohutust..

Enamiku 1. põlvkonna antihistamiinikumide puuduste hulka kuulub tahhüfülaksia (sõltuvus) nähtus, mille tõttu tuleb ravimit vahetada iga 7–10 päeva tagant, kuigi näiteks dimetindeen (Fenistil) ja klemastiin (Tavegil) osutuvad efektiivseks 20 päeva jooksul ilma tahhüfülaksia tekkimiseta ( Kirchhoff CH jt, 2003; Koers J. jt, 1999).

Toime kestus on difenhüdramiini puhul 4–6 tundi, dimetindeeni puhul 6–8 tundi, klemastiini puhul kuni 12 (ja mõnel juhul ka 24) tundi, seetõttu määratakse ravimeid 2-3 korda päevas..

Vaatamata ülaltoodud puudustele on 1. põlvkonna antihistamiinikumid allergoloogilises praktikas, eriti pediaatrias ja geriaatrias, tugeval positsioonil (Luss L.V., 2009). Nende ravimite süstitavate vormide olemasolu muudab need hädavajalikuks ägedates ja kiireloomulistes olukordades. Kloropüramiini täiendav antikolinergiline toime vähendab oluliselt laste atoopilise dermatiidi sügelust ja nahalöövet; vähendab nina sekretsiooni mahtu ja aevastamise peatamist ARVI-s. 1. põlvkonna antihistamiinikumide terapeutiline toime aevastamisel ja köhimisel võib olla suuresti tingitud H1 ja muskariiniretseptorite blokeerimisest. Tsüproheptadiinil ja klemastiinil on koos antihistamiini toimega väljendunud antiserotoniini toime. Dimentiden (Fenistil) pärsib lisaks teiste allergiavahendajate, eriti kiniinide toimet. Lisaks on kindlaks tehtud 1. põlvkonna antihistamiinikumide madalamad kulud võrreldes teise põlvkonna ravimitega..

Näidatud on 1. põlvkonna suukaudsete antihistamiinikumide efektiivsus; neid ei soovitata lastel kasutada koos suukaudsete dekongestantidega..

Seetõttu on 1. põlvkonna antihistamiinikumide eelised: pikaajaline (üle 70 aasta) kasutamise kogemus, head teadmised, võimalus neid doseerida imikutel (dimetindeeni puhul), toidule, ravimitele, hammustustele tekkivate ägedate allergiliste reaktsioonide asendamatus putukad, premedikatsiooni ajal, kirurgilises praktikas.

2. põlvkonna anhistamiinide tunnused on kõrge afiinsus (afiinsus) H1-retseptorite suhtes, toime kestus (kuni 24 tundi), terapeutilistes annustes vere-aju barjääri vähene läbilaskvus, ravimi inaktiveerimine toiduga ja tahhüfülaksia puudumine. Praktikas ei metaboliseeru need ravimid organismis. Need ei põhjusta sedatsiooni, kuid mõnel patsiendil võib nende kasutamisel tekkida unisus.

2. põlvkonna antihistamiinikumide eelised on järgmised:

  • Lipofoobsuse ja vere-aju barjääri halva läbitungimise tõttu ei ole 2. põlvkonna ravimitel praktiliselt mingit rahustavat toimet, ehkki mõnel patsiendil võib seda täheldada.
  • Toime kestus on kuni 24 tundi, nii et enamik neist ravimitest määratakse üks kord päevas.
  • Sõltuvuse puudumine, mis võimaldab välja kirjutada pikka aega (3 kuni 12 kuud).
  • Pärast ravimi kasutamise lõpetamist võib terapeutiline toime kesta nädala..

2. põlvkonna antihistamiine iseloomustab allergiavastane ja põletikuvastane toime. Teatud allergiavastaseid toimeid on kirjeldatud, kuid nende kliiniline tähendus on endiselt ebaselge.

Pikaajaline (aastate) ravi suukaudsete antihistamiinikumidega nii esimeses kui ka teises põlvkonnas on ohutu. Mõned, kuid mitte kõik selle rühma ravimid metaboliseeruvad maksas tsütokroom P450 süsteemi kaudu ja võivad interakteeruda teiste ravimitega. Suukaudsete antihistamiinikumide ohutus ja efektiivsus lastel on tõestatud. Neid saab määrata isegi väikestele lastele..

Nii on antihistamiinikumide nii laia valiku korral arstil võimalus valida ravim sõltuvalt patsiendi vanusest, konkreetsest kliinilisest olukorrast ja diagnoosist. 1. ja 2. põlvkonna antihistamiinikumid jäävad täiskasvanute ja laste allergiliste haiguste kompleksravi lahutamatuks osaks..

Kirjandus

  1. Gushchin I.S. Antihistamiinikumid. Juhend arstidele. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 lk..
  2. Korovina N.A., Cheburkin A.V., Zakharova I.N., Zaplatnikov A.L., Repina E.A. Antihistamiinikumid lastearsti praktikas. Käsiraamat arstidele. M., 2001, 48 lk..
  3. Luss L. V. Antihistamiinikumide valik allergiliste ja pseudoallergiliste reaktsioonide ravis // Ros. allergoloogiline ajakiri. 2009, nr 1, lk. 1-7.
  4. ARIA // Allergia. 2008. V. 63 (lisad 86). Lk 88-160
  5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Teise põlvkonna H1 antagonistide tugevus versus selektiivsus // European Hisamine Research Society aastakoosolek, 2002, 22. mai, Eger, Ungari.

O.B. Polosyants, meditsiiniteaduste kandidaat

Linna kliiniline haigla nr 50, Moskva

Kirjavahetuse autori kontaktandmed: 127206, Venemaa, Moskva, st. Vuchetich, 217

Farmakoloogiline rühm - H1-antihistamiinikumid

Alarühma ravimid on välistatud. Luba

Kirjeldus

Esimesed ravimid, mis blokeerivad H1-histamiini retseptorid võeti kliinilises praktikas kasutusele 1940. aastate lõpus. Neid nimetatakse antihistamiinikumideks, sest pärsivad tõhusalt elundite ja kudede reaktsioone histamiinile. Histamiini H blokaatorid1-retseptorid nõrgendavad histamiini põhjustatud silelihaste (bronhid, sooled, emakas) hüpotensiooni ja spasme, vähendavad kapillaaride läbilaskvust, takistavad histamiini ödeemi arengut, vähendavad hüperemiat ja sügelust ning takistavad seeläbi allergiliste reaktsioonide teket ja hõlbustavad nende kulgu. Mõiste "antihistamiinikumid" ei kajasta täielikult nende ravimite farmakoloogiliste omaduste vahemikku, sest neil on ka mitmeid muid mõjusid. See on osaliselt tingitud histamiini ja teiste füsioloogiliselt aktiivsete ainete, nagu adrenaliin, serotoniin, atsetüülkoliin ja dopamiin, struktuurilisest sarnasusest. Seetõttu histamiini H blokaatorid1-retseptorid võivad ühel või teisel määral avaldada antikolinergiliste või alfablokaatorite omadusi (antikolinergilised ravimid võivad omakorda omada antihistamiinset toimet). Mõned antihistamiinikumid (difenhüdramiin, prometasiin, kloropüramiin jne) avaldavad kesknärvisüsteemile pärssivat toimet, tugevdavad üld- ja lokaalanesteetikumide, narkootiliste analgeetikumide toimet. Neid kasutatakse unetuse, parkinsonismi ja antiemeetikumide ravis. Samaaegne farmakoloogiline toime võib olla ebasoovitav. Näiteks sedatsioon, millega kaasnevad letargia, pearinglus, häiritud liikumiste koordineerimine ja vähenenud tähelepanu kontsentratsioon, piirab teatud antihistamiinikumide (difenhüdramiin, kloropüramiin ja teised esimese põlvkonna esindajad) ambulatoorset kasutamist, eriti patsientidel, kelle töö nõuab kiiret ja koordineeritud vaimset ja füüsilist reageerimist. Antikolinergilise toime olemasolu enamikus nendest ainetest põhjustab limaskestade kuivust, soodustab nägemise ja urineerimise halvenemist ning seedetrakti düsfunktsiooni..

I põlvkonna ravimid on pöörduvad H konkureerivad antagonistid1-histamiini retseptorid. Nad tegutsevad kiiresti ja lühidalt (määratakse kuni 4 korda päevas). Nende pikaajaline kasutamine viib sageli terapeutilise efektiivsuse nõrgenemiseni.

Hiljuti blokeeriti histamiini H1-retseptorid (II ja III põlvkonna antihistamiinikumid), mida iseloomustab H-le kõrge toime selektiivsus1-retseptorid (hifenadiin, terfenadiin, astemisool jne). Need ravimid mõjutavad tähtsusetult teisi vahendaja süsteeme (kolinergilised jms), ei läbi BBB-d (ei mõjuta kesknärvisüsteemi) ega kaota pikaajalisel kasutamisel aktiivsust. Paljud II põlvkonna ravimid seonduvad H-ga konkureerimatult1-retseptoreid ja saadud ligandi-retseptori kompleksi iseloomustab suhteliselt aeglane dissotsiatsioon, mis viib terapeutilise toime kestuse pikenemiseni (ette nähtud 1 kord päevas). Enamiku histamiini H antagonistide biotransformatsioon1-retseptorid tekivad maksas aktiivsete metaboliitide moodustumisel. Hulk H-blokaatoreid1-histamiiniretseptorid on tuntud antihistamiinikumide aktiivsed metaboliidid (tsetirisiin on hüdroksüsiini aktiivne metaboliit, feksofenadiin on terfenadiin).

1. põlvkonna antihistamiinikumid

1. põlvkonna antihistamiine kasutatakse allergiate korral, mis avaldub keha reaktsioonina toidule, keemilistele ja muudele patogeenidele. Et taastumine oleks kiire ja ilma kõrvaltoimeteta, on oluline jälgida ravimite õiget annustamist..

Mõju 1. põlvkonna antihistamiinikumide kehale

Allergia avaldumist patogeeni-allergeeni suhtes kehas reguleerib vahendaja - histamiin. See biogeenne ühend toimib kudede, elundite ja rakkude neuronite kaudu:

  • põhjustab silelihaste järsu kokkusurumise;
  • alandab vererõhku, laiendades samal ajal kapillaarseid veresooni;
  • stimuleerib ajutegevust;
  • viib veresoonte ülekoormuseni ja kudede turseni;
  • suurendab maomahla tootmist;
  • viib hormooni adrenaliini vabanemisele.


Esialgu on esimest tüüpi retseptorid - H1, mis asuvad:

  • aju;
  • veresooned;
  • silelihased;
  • koed.

1. põlvkonna antihistamiinikumid toimivad selektiivselt, blokeerides just neid retseptoreid ja seetõttu nimetatakse neid ka H1-blokaatoriteks. Sellised allergiavastased ained mõjutavad keha:

  • Sedatiivne (rahustav), pärssides aktiivsust kesknärvisüsteemi subkortikaalses piirkonnas.
  • Anksiolüütiline - ärevuse ja hirmu vähendamine.
  • Antikolinergiline - suukuivus ja ninaneelu (allergilise riniidi sümptomite kõrvaldamiseks).
  • Antiemeetikum - mõjutab vestibulaarset aparatuuri, ennetades liikumishaigust.
  • Köhavastane - otsese toime tõttu piklikaju piirkonnas.
  • Antiserotoniin - migreeni valulike ilmingute pärssimiseks.
  • Alfa1 blokeerimine - alandab vererõhku.
  • Lokaalanesteetikum - leevendab valu, mõjutades rakke ja nende membraanide läbilaskvust naatriumioonide suhtes.

1. põlvkonna antihistamiinikumide loetelu

Üldiselt kasutatavate 1. põlvkonna allergiaravimite loend sisaldab:

  • Difenhüdramiin (difenhüdramiin);
  • Clemastine (Tavegil);
  • Kloropüramiin (Suprastin);
  • Latrepirdine (Dimebon);
  • Dimetindeen (Fenistil);
  • Tsüproheptadiin;
  • Sekhifenadiin (Bicarfen);
  • Fenkarol (kvifenadiin);
  • Setastiin (Loredix);
  • Dimenhüdraat (dedanool);
  • Mebhüdroliin (diasoliin).

Ravimeetodid leevendavad sümptomeid:

  • krooniline ja hooajaline riniit;
  • atoopiline dermatiit;
  • nõgestõbi;
  • Quincke ödeem;
  • sügelev dermatoos.

Lisaks allergiliste reaktsioonide ravimisele elimineeritakse ka ilmingud:

  • migreen;
  • liikumishaigus transpordis, iiveldus, oksendamine;
  • une- ja ärkveloleku häired;
  • neuroleptilised häired.

Difenhüdramiin

Difenhüdramiin on preparaadi peamine aine Difenhüdramiin, mis on saadaval tablettide, süstelahuse, rektaalsete ravimküünalde ja geeli kujul..
Pillide võtmine vastavalt skeemile

Vanus (aastates)Üksikannus (mg)Vastuvõttude sagedus päevas
2-612.5-253
6.-1225-503-4
12+502-3

Vastuvõtukursus - 14 päeva.

Lahus süstitakse intramuskulaarselt või intravenoosselt, 25 või 50 mg, aeglaselt.

Geeli kantakse dermatiidi ja dermatooside korral kahjustatud nahale õhukese kihina kolm korda päevas.

Rektaalsed ravimküünlad asetatakse pärast laste klistiiride puhastamist sõltuvalt vanusest:

  • kuni 3 aastat - 5 mg;
  • 3-4 aastat - 10 mg;
  • 4-7-aastased - 15 mg;
  • 7-14-aastased - 20 mg.

Vastunäidustused sissepääsule:

  • toimeaine talumatus;
  • rasedus, imetamise periood;
  • maohaavand;
  • põie ja mao seinte vähenenud toon;
  • glaukoom;
  • BPH.

Difenhüdramiini hind tablettidena on toodud tabelis:

RiikTabletid 50 mg, 10 tk
Venemaa30 rubla.
Ukraina12 UAH.
Valgevene1 valge hõõruda.
Kasahstan50 tg.

Tavegil

Ravim sisaldab aluses klemastiinvesinikfumaraati. Saadaval tablettide ja süstelahuse kujul.

  • bronhiaalastma;
  • alla 6-aastased (tabletid);
  • looduslik toitmine;
  • suurenenud tundlikkus;
  • monoamiini oksüdaasi inhibiitorite võtmine.

Tavegili tablettide annus:

  • täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele - 1 tablett enne sööki kaks korda päevas;
  • lastele vanuses 6 kuni 12 aastat - 0,5-1 tabletti hommikul enne sööki ja enne magamaminekut.

Intramuskulaarse või intravenoosse aeglase manustamise korral:

  • täiskasvanud 2 mg (1 ampull);
  • lapsed alates 1. eluaastast - 25 mcg 1 kg kehakaalu kohta, 2 manustamist ühe päeva jooksul.

Ravimi pakkimine tablettidesse maksab:

  • Venemaal - 215 rubla;
  • Ukrainas - 88 UAH;
  • Valgevenes - 7 bel. hõõruda.;
  • Kasahstanis - 1600 tenge.

Suprastin

1 Suprastini tablett sisaldab 25 mg kloropüramiinvesinikkloriidi.

  • 3 mg steariinhapet,
  • 4 mg želatiini;
  • 6 mg tärklist;
  • 6 mg talk;
  • 116 mg laktoosmonohüdraati.

1 ml süstelahuses - 20 mg kloropüramiini.

  • alla 3-aastased lapsed;
  • laktaasi või muude komponentide talumatusega;
  • rasedad ja imetavad;
  • ägeda astmahoo korral.

Tablette võetakse suu kaudu koos toiduga.

VanusÜksikannus (tabletid)Vastuvõtude arv
Täiskasvanud ja üle 14-aastased noorukid14 korda
6-14-aastased0.53 korda
3-6 aastat vana0.52 korda

Intramuskulaarselt manustatakse Suprastini äärmuslikel juhtudel, kui allergiline šokk on eluohtlik. Maksimaalne annus täiskasvanutele on 1-2 ampulli, lastele - 1 ampull (lubatud kasutada alates 1 kuust).
Apteekides tablettide kujul olev Suprastin maksab:

  • Venemaal - 120 rubla;
  • Ukrainas - 70 UAH;
  • Valgevenes - 8 rubla;
  • Kasahstanis - 1300 tenge.

Fenkarol

Hifenadiinvesinikkloriidil põhinev ravim sisaldab 1, 10, 25 ja 50 mg toimeainet. Fenkarol lahuse kujul sisaldab 10 mg hifenadiini 1 ml kohta.

Narkootikumide süste kasutatakse erandjuhtudel annuses kuni 40 mg päevas.

Tablette võetakse suu kaudu 12-15 päeva pärast sööki.

Vanuserühm (aastates)Üksikannus (mg)Vastuvõttude arv päevas (korda)
3-7kümme2
7-12viisteist3
12-18253
kaheksateist+504
  • last oodates ja teda söötes;
  • kuni 3-aastased;
  • sahharaasi, isomaltaasi, fruktoositalumatuse defitsiidiga.

Fenkaroli pakendeid müüakse:

  • Venemaal 250 rubla eest;
  • Ukrainas 100 UAH eest;
  • Valgevenes 6 bel. hõõruda.;
  • Kasahstanis 1280 tg eest.

Diasoliin

Ravimi toimeaine on mebhüdroliinnapisülaat. Ravim on saadaval tablettide ja tablettidena. Kasutatakse suu kaudu pärast sööki veega:

  • täiskasvanud ja lapsed vanuses 12 aastat, 1 tablett kaks korda päevas;
  • 5-12-aastased lapsed - 0,5 tabletti 3 korda päevas;
  • 2-5-aastased lapsed - 0,5 tabletti 2 korda päevas.

Kursuse kestuse määrab arst sõltuvalt allergia olemusest, patsiendi seisundist ja märgatavast ravitoimest.
Vastunäidustatud patsientidele, kellel on:

  • maohaavand;
  • tahhükardia;
  • mao ja soolte patoloogilised protsessid;
  • epilepsia;
  • kitsenenud avaus mao ja kaksteistsõrmiksoole vahel.

Diasoliini hind 100 mg (tabletid, 10 tk):

  • Venemaal - 50 rubla;
  • Ukrainas - 10 UAH;
  • Valgevenes - 0,9 BYN hõõruda.;
  • Kasahstanis - 190 tenge.

1. põlvkonna antihistamiinikumide kõrvaltoimed

  • tugev rahustav toime (unisus), mis mõjutab keskendumisvõimet sõidukiga sõites või ülitäpsete seadmete juhtimisel;
  • suu ja ninaneelu kuivus;
  • tähelepanu hajumine;
  • hingamisteede obstruktsioon (lämbumistunne, õhupuudus);
  • silma sarvkesta hägustumine, hägune nägemine;
  • suurenenud röga viskoossus;
  • nõrkus, värisemine;
  • maksa talitlushäired;
  • peavalud, segasus;
  • urineerimise hilinemine;
  • kardiopalmus.


Pikaajalisel kasutamisel täheldatakse:

  • juuste väljalangemine;
  • krambid;
  • lihasvalu;
  • naha ja limaskestade tundlikkuse häire.

1. põlvkonna antihistamiinikumide eelised

  • farmakoloogilise toime uurimine pikaajalise kasutamise tõttu meditsiinis;
  • võime rakendada süstimise teel (intramuskulaarselt või intravenoosselt) kiirabi allergilise reaktsiooni ägedas faasis;
  • kasutamine patsiendi operatiivseks ettevalmistamiseks ravimiks;
  • kasutamine lastel lastel alates esimestest elukuudest;
  • Madal hind, saadavus.
  • Täiendav tegevus lisaks histamiini retseptorite blokeerimisele (riniidi korral lima hulga vähendamine, atoopilise dermatiidi ja dermatoosi korral rahustav toime).

1. põlvkonna antihistamiinikumide puudused

Peamised puudused hõlmavad asjaolu, et 1. põlvkonna antihistamiine iseloomustab kõik, välja arvatud pikaajaline kliiniline toime. Neid on soovitatav võtta 4-6 korda päevas..

H1-retseptoreid blokeerivad ravimid hakkavad toimima alles 30–40 minutit pärast manustamist ja on efektiivsed 5–11 tunni jooksul. Lühike kokkupuude on seotud toimeainete kiire metabolismi ja nende eritumisega uriiniga.

H1-blokaatorite võtmine on seotud ka piirangutega:

  • 12 tundi pärast vastuvõtmist on autojuhtimine keelatud.
  • Lastel on vastunäidustatud ühine manustamine koos alkoholi, suukaudsete vasokonstriktiivsete ravimitega.
  • Pikaajalisel kasutamisel tekitab sõltuvust.
  • Suurenenud toime tõttu ei ole soovitatav kombineerida antipsühhootikumide, uinutite, lokaalanesteetikumide ja krambivastaste ravimitega..


Antihistamiinikumide kasutamine on vastunäidustatud inimestele, kellel on:

  • nägemisnärvi haigus;
  • bronhiaalastma;
  • põie ja seedeelundite nõrk toon;
  • mao seinte spasmid;
  • depressiivne sündroom.

1. põlvkonna antihistamiinikumid lastele

H1-blokaatorid on heaks kiidetud lastele ja neid kasutatakse lühikese (7-12-päevase) kuuri jooksul järgmiste haiguste raviks:

  • allergia äge faas;
  • allergilise dermatoosi rasked vormid;
  • anafülaktilise šokiga;
  • dermatiidi sügelevate vormidega;
  • depressiivsete seisunditega.

Esimese põlvkonna ravimite kasutamine lapse raviks on ebasoovitav:

  • krooniline või hooajaline riniit;
  • pollinoos (heinapalavik);
  • bronhiaalastma.


Pediaatrias kasutatakse kõige sagedamini järgmist:

  • Tavegil;
  • Diasoliin;
  • Difenhüdramiin;
  • Suprastin.

Tavegil

Ravimil on pikaajaline toime, sellel on kerge rahustav toime. Rakendage abinõu:

  • alates 1. eluaastast - süstid 25 μg 1 kg kehakaalu kohta päevas 2 süstena;
  • alates 6. eluaastast - 1 tablett kaks korda päevas.

Diasoliin

Laste raviks kasutatakse diasoliini annustes:

  • vanuses 2 kuni 5 aastat - 50 mg kaks korda päevas;
  • 5-10-aastased - 50-100 mg kolm korda päevas;
  • alates 10. eluaastast - 150-300 mg päevas.

Difenhüdramiin

Pediaatrias kasutatavat difenhüdramiini kasutatakse laste allergiate raviks:

  • kuni 12 kuud - annus 2-5 mg päevas;
  • vanuses 2 kuni 6 aastat - mitte rohkem kui 75 mg päevas 3-4 annusena;
  • vanuses 6 kuni 12 aastat - maksimaalselt 150 mg päevas, jagatuna 3-4 annuseks.

Ravikuur on 10 kuni 15 päeva.

Suprastin

Suprastin on ette nähtud lastele tablettide kujul:

  • 1 kuu kuni 1 aasta 1/4 tabletti kaks korda päevas;
  • 3 aastast kuni 6 aastani 1/2 tabletti 2 korda päevas;
  • alates 6. eluaastast - 1/2 tabletti 3 korda päevas.

Ägedate reaktsioonide leevendamiseks on ette nähtud intravenoossed süstid: anafülaktiline šokk või Quincke ödeem.

Lubatud annus süstimiseks:

  • 1 kuu kuni 1 aasta - 0,25 ml;
  • perioodil 1-6 aastat - 0,5-1 ml.

1. põlvkonna antihistamiinikumid rasedatele

Lapse ootel keelatud allergiaravimid:

  • Tavegil;
  • Difenhüdramiin (difenhüdramiin, betadriin);
  • Ketotifeen;
  • Prometasiin (Pipolfen);
  • Astemisool.

Sõltuvalt raseduse kestusest ja tulevase ema seisundist võib välja kirjutada järgmised allergiavastased ravimid:

  1. 1. trimestril ägeda allergiahoogudega eluohtlikkuse korral - diasoliin ja suprastiin.
  2. 2. trimestril, kui lapse peamised organid ja funktsionaalsed süsteemid on juba välja kujunenud, on lubatud kasutada ainult loratadiinil ja desloratadiinil põhinevaid II põlvkonna H1-blokaatoreid..
  3. Raseduse viimasel 3 kuul on lubatud kasutada samu ravimeid nagu 2. trimestril. Feksofenadiini ja tsetirisiini sisaldavaid preparaate on soovitatav vältida.

Diasoliin

Lapse ootamise ajal määratakse tulevasele emale erandjuhtudel 1 tablett diasoliini kolm korda päevas (laste annus 50 mg). Toksikoosi korral suurendab ravim iiveldust ja oksendamist.

Suprastin

Ravim on rasedatele ette nähtud ainult siis, kui on ohustatud ema või loote elu. Järgige minimaalseid laste annuseid - 1/2 tabletti kaks korda päevas suu kaudu veega.
Intramuskulaarsed ja intravenoossed süstid on keelatud.

Antihistamiinikumid 1., 2. ja 3. põlvkond

Antihistamiinikumid on ained, mis pärsivad vaba histamiini toimet. Allergeeni kehasse sattumisel vabaneb histamiin sidekoe nuumrakkudest, mis on osa keha immuunsüsteemist. See hakkab suhtlema spetsiifiliste retseptoritega ja põhjustab sügelust, turset, lööbeid ja muid allergilisi ilminguid. Nende retseptorite blokeerimise eest vastutavad antihistamiinikumid. Neid ravimeid on kolm põlvkonda.

1. põlvkonna antihistamiinikumid

Need ilmusid 1936. aastal ja neid kasutatakse jätkuvalt. Need ravimid sõlmivad H1 retseptoritega pöörduva suhte, mis selgitab vajadust suurte annuste ja manustamise sageduse järele..

1. põlvkonna antihistamiinikumidele on iseloomulikud järgmised farmakoloogilised omadused:

vähendada lihastoonust;

omavad rahustavat, hüpnootilist ja antikolinergilist toimet;

tugevdada alkoholi mõju;

omama lokaalanesteetilist toimet;

anda kiire ja tugev, kuid lühiajaline (4-8 tundi) ravitoime;

pikaajaline kasutamine vähendab antihistamiinikumi aktiivsust, nii et iga 2-3 nädala tagant vahetatakse vahendeid.

Suurem osa 1. põlvkonna antihistamiinikumidest on rasvlahustuvad, võivad läbida vere-aju barjääri ja seonduda aju H1 retseptoritega, mis seletab nende ravimite sedatiivset toimet, mis pärast alkoholi või psühhotroopsete ravimite võtmist suureneb. Kui lapsed võtavad keskmisi terapeutilisi annuseid ja täiskasvanud - kõrge toksilisusega, võib täheldada psühhomotoorset agitatsiooni. Rahustava toime tõttu ei määrata 1. põlvkonna antihistamiine isikutele, kelle tegevus nõuab suuremat tähelepanu..

Nende ravimite antikolinergilised omadused põhjustavad selliseid atropiinilaadseid reaktsioone nagu tahhükardia, ninaneelu ja suuõõne kuivus, kusepeetus, kõhukinnisus ja nägemiskahjustus. Need omadused võivad olla kasulikud riniidi korral, kuid võivad süvendada hingamisteede obstruktsiooni, mis on põhjustatud bronhiaalastmast (röga suurenenud viskoossus), süvendada eesnäärme adenoomi, glaukoomi ja muid haigusi. Samal ajal on neil ravimitel antiemeetiline ja pumpamisvastane toime, vähendatakse parkinsonismi ilmingut.

Paljud neist antihistamiinikumidest on kombineeritud ravimid, mida kasutatakse migreeni, nohu, liikumispuude korral või millel on rahustav või hüpnootiline toime..

Nende antihistamiinikumide võtmise ulatuslik kõrvaltoimete loetelu muudab nende kasutamise allergiliste haiguste ravis vähem tõenäoliseks. Paljud arenenud riigid on nende rakendamise keelanud.

Difenhüdramiin

Difenhüdramiini määratakse heinapalaviku, urtikaaria, merehaiguse, õhuhaiguse, vasomotoorse riniidi, bronhiaalastma korral, ravimite (näiteks antibiootikumide) manustamisest põhjustatud allergiliste reaktsioonide korral, peptilise haavandi, dermatooside jms ravis..

Eelised: kõrge antihistamiinikumi aktiivsus, allergiliste, pseudoallergiliste reaktsioonide vähenenud raskusaste. Difenhüdramiinil on antiemeetiline ja köhavastane toime, lokaalanesteetiline toime, mistõttu talumatuse korral on see alternatiiv novokaiinile ja lidokaiinile.

Miinused: ravimi võtmise tagajärgede ettearvamatus, selle mõju kesknärvisüsteemile. See võib põhjustada uriinipeetust ja limaskestade kuivamist. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad sedatiivsed ja uinutid..

Diasoliin

Diasoliinil on samad näidustused kasutamiseks kui teistel antihistamiinikumidel, kuid erineb neist toime omaduste poolest.

Eelised: Kerge sedatiivne toime võimaldab seda kasutada seal, kus on ebasoovitav kesknärvisüsteemi pärssiv toime..

Miinused: ärritab seedetrakti limaskesta, põhjustab pearinglust, urineerimise häireid, unisust, aeglustab vaimseid ja motoorseid reaktsioone. On teavet ravimi toksilise toime kohta närvirakkudele.

Suprastin

Suprastin on ette nähtud hooajalise ja kroonilise allergilise konjunktiviidi, urtikaaria, atoopilise dermatiidi, Quincke ödeemi, erinevate etioloogiate sügeluse, ekseemi raviks. Seda kasutatakse parenteraalses vormis kiiret abi vajavate ägedate allergiliste seisundite korral..

Eelised: see ei kogune vereseerumisse, mistõttu isegi pikaajalisel kasutamisel ei põhjusta see üleannustamist. Antihistamiini kõrge aktiivsuse tõttu täheldatakse kiiret paranemist.

Miinused: kõrvaltoimed - unisus, pearinglus, reaktsioonide pärssimine jne - on olemas, kuigi need on vähem väljendunud. Ravitoime on lühiajaline, selle pikendamiseks kombineeritakse Suprastin H1-blokaatoritega, millel pole sedatiivseid omadusi.

Tavegil

Tavegili süstevormis kasutatakse angioödeemi, aga ka anafülaktilise šoki korral, kui profülaktilist ja raviainet allergiliste ja pseudoallergiliste reaktsioonide korral..

Eelised: omab pikemat ja tugevamat antihistamiinilist toimet kui difenhüdramiin ning sellel on kergem rahustav toime.

Miinused: see võib ise põhjustada allergilist reaktsiooni, omab mõningast pärssivat toimet.

Fenkarol

Fenkarol on ette nähtud teiste antihistamiinikumide sõltuvuse ilmnemisel..

Eelised: on sedatiivsete omaduste nõrga raskusega, ei avalda kesknärvisüsteemile väljendunud pärssivat toimet, on madala toksilisusega, blokeerib H1 retseptoreid, suudab vähendada histamiini sisaldust kudedes.

Miinused: vähem antihistamiinset toimet kui difenhüdramiin. Fenkaroli kasutatakse seedetrakti, kardiovaskulaarsüsteemi ja maksa haiguste korral ettevaatusega.

2. põlvkonna antihistamiinikumid

Neil on esimese põlvkonna ravimitega võrreldes eeliseid:

rahustavat ja antikolinergilist toimet pole, kuna need ravimid ei ületa vere-aju barjääri, ainult mõnel inimesel on mõõdukas unisus;

vaimne aktiivsus, kehaline aktiivsus ei kannata;

ravimite toime jõuab 24 tunnini, nii et neid võetakse üks kord päevas;

nad ei tekita sõltuvust, mis võimaldab neid välja kirjutada pikka aega (3-12 kuud);

kui lõpetate ravimite võtmise, kestab ravitoime umbes nädala;

ravimid ei adsorbeeru seedetraktis toiduga.

Kuid 2. põlvkonna antihistamiinikumidel on erineval määral kardiotoksiline toime, seetõttu jälgitakse nende võtmisel südametegevust. Need on vastunäidustatud eakatele patsientidele ja kardiovaskulaarsüsteemi häirete all kannatavatele patsientidele..

Kardiotoksilise toime ilmnemist seletatakse 2. põlvkonna antihistamiinikumide võimega blokeerida südame kaaliumikanaleid. Risk suureneb, kui neid ravimeid kombineeritakse seentevastaste ravimite, makroliidide, antidepressantidega, greibimahla joomisest ja kui patsiendil on raske maksa düsfunktsioon.

Claridol ja Clarisens

Klaridooli kasutatakse nii hooajalise kui ka tsüklilise allergilise riniidi, urtikaaria, allergilise konjunktiviidi, Quincke ödeemi ja mitmete teiste allergilist päritolu haiguste raviks. See tuleb toime pseudoallergiliste sündroomide ja putukahammustuse allergiatega. Kuulub sügelevate dermatooside ravimeetoditesse.

Eelised: Klaridoolil on sügelemisvastane, allergiavastane, eksudatiivne toime. Ravim vähendab kapillaaride läbilaskvust, takistab ödeemi arengut, leevendab silelihaste spasmi. See ei mõjuta kesknärvisüsteemi, ei oma antikolinergilist ega rahustavat toimet.

Miinused: aeg-ajalt kurdavad patsiendid pärast Claridoli võtmist suukuivust, iiveldust ja oksendamist.

Klarotadiin

Klarotadiin sisaldab toimeainena loratadiini, mis on H1-histamiini retseptorite selektiivne blokaator ja millele sellel on otsene toime, mis võimaldab teil vältida teistele antihistamiinikumidele omaseid soovimatuid mõjusid. Näidustused on allergiline konjunktiviit, äge krooniline ja idiopaatiline urtikaaria, riniit, pseudoallergilised reaktsioonid, mis on seotud histamiini vabanemisega, allergilised putukahammustused, sügelevad dermatoosid.

Eelised: ravimil ei ole rahustavat toimet, see ei põhjusta sõltuvust, toimib kiiresti ja pikka aega.

Miinused: Clarodini võtmise soovimatute tagajärgede hulka kuuluvad närvisüsteemi häired: asteenia, ärevus, unisus, depressioon, amneesia, treemor, agiteerimine lapsel. Nahale võib ilmneda dermatiit. Sage ja valulik urineerimine, kõhukinnisus ja kõhulahtisus. Kehakaalu tõus endokriinsete häirete tõttu. Hingamissüsteemi lüüasaamine võib ilmneda köha, bronhospasmi, sinusiidi ja sarnaste ilmingutega.

Lomilan

Lomilan on näidustatud hooajalise ja püsiva allergilise riniidi (riniidi), allergilise tekke nahalööbe, pseudoallergia, reaktsioonide korral putukahammustustele, silmamuna limaskesta allergilise põletiku korral..

Eelised: Lomilan suudab leevendada sügelust, vähendada silelihaste toonust ja eksudaadi (spetsiaalne vedelik, mis ilmub põletikulises protsessis) tootmist, vältida kudede turset pärast poole tunni möödumist pärast ravimi võtmist. Suurim efektiivsus ilmneb 8-12 tunni pärast, seejärel taandub. Lomilan ei tekita sõltuvust ega avalda närvisüsteemi aktiivsusele negatiivset mõju.

Miinused: kõrvaltoimed on haruldased, ilmnevad peavalu, väsimuse ja unisuse, mao limaskesta põletiku, iivelduse korral.

LauraHexal

LoraGeksalit soovitatakse kasutada aastaringselt ja hooajalise allergilise riniidi, konjunktiviidi, sügelevate dermatooside, urtikaaria, Quincke ödeemi, allergiliste putukahammustuste ja mitmesuguste pseudoallergiliste reaktsioonide korral..

Eelised: ravimil ei ole antikolinergilist ega tsentraalset toimet, selle kasutamine ei mõjuta patsiendi tähelepanu, psühhomotoorseid funktsioone, jõudlust ja vaimseid omadusi.

Miinused: LauraHeksal on tavaliselt hästi talutav, kuid aeg-ajalt põhjustab see väsimust, suukuivust, peavalu, tahhükardiat, pearinglust, allergilisi reaktsioone, köha, oksendamist, gastriiti, maksa düsfunktsiooni.

Claritin

Claritin sisaldab toimeainet - loratadiini, mis blokeerib H1-histamiini retseptoreid ja takistab histamiini, bradükiniini ja serotoniini vabanemist. Antihistamiini efektiivsus kestab ühe päeva ja terapeutiline efektiivsus ilmneb 8-12 tunni pärast. Claritin on ette nähtud allergilise riniidi, allergiliste nahareaktsioonide, toiduallergiate ja kerge astma raviks..

Eelised: kõrge efektiivsus allergiliste haiguste ravis, ravim ei põhjusta sõltuvust, unisust.

Miinused: Kõrvaltoimete juhtumeid on harva, need ilmnevad iivelduse, peavalu, gastriidi, agitatsiooni, allergiliste reaktsioonide, unisuse korral.

Rupafin

Rupafiinil on ainulaadne toimeaine rupatadiin, mida iseloomustab antihistamiini aktiivsus ja selektiivne toime H1-histamiini perifeersetele retseptoritele. See on ette nähtud kroonilise idiopaatilise urtikaaria ja allergilise riniidi korral..

Eelised: Rupafiin ravib tõhusalt ülaltoodud allergiliste haiguste sümptomeid ega mõjuta kesknärvisüsteemi.

Miinused: ravimi võtmise soovimatud tagajärjed - asteenia, pearinglus, väsimus, peavalu, unisus, suukuivus. See võib mõjutada hingamisteid, närvi, lihasluukonda ja seedesüsteemi, samuti ainevahetust ja nahka..

Zyrtec

Zyrtec on hüdroksüsiini metaboliidi, histamiini, konkureeriv antagonist. Ravim hõlbustab kulgu ja takistab mõnikord allergiliste reaktsioonide teket. Zyrtec piirab vahendajate vabanemist, vähendab eosinofiilide, basofiilide, neutrofiilide migratsiooni. Seda ravimit kasutatakse allergilise riniidi, bronhiaalastma, urtikaaria, konjunktiviidi, dermatiidi, palaviku, sügeluse, angioödeemi korral..

Eelised: hoiab tõhusalt ära ödeemi tekkimise, vähendab kapillaaride läbilaskvust, leevendab silelihaste spasmi. Zyrtecil ei ole antikolinergilisi ega antiseerotoniinilisi toimeid.

Miinused: ravimi ebaõige kasutamine võib põhjustada pearinglust, migreeni, unisust, allergilisi reaktsioone.

Kestin

Kestin blokeerib histamiini retseptoreid, mis suurendavad veresoonte läbilaskvust, põhjustades lihasspasme, mis viib allergilise reaktsioonini. Seda kasutatakse allergilise konjunktiviidi, riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaaria raviks.

Eelised: ravim toimib tund pärast manustamist, terapeutiline toime kestab 2 päeva. Viie päeva kestev Kestiini manustamine võimaldab teil säilitada antihistamiini toimet umbes 6 päeva. Sedatsiooni ei leita peaaegu kunagi.

Miinused: Kestini kasutamine võib põhjustada unetust, kõhuvalu, iiveldust, unisust, asteeniat, peavalu, sinusiiti, suukuivust.

Uued antihistamiinikumid, 3. põlvkond

Need ained on eelravimid, mis tähendab, et kehasse sattudes muudetakse nad algsel kujul farmakoloogiliselt aktiivseteks metaboliitideks..

Kõigil 3. põlvkonna antihistamiinidel pole kardiotoksilist ega rahustavat toimet, mistõttu neid saavad kasutada inimesed, kelle tegevus on seotud suure tähelepanu kontsentratsiooniga.

Need ravimid blokeerivad H1 retseptoreid ja avaldavad täiendavat mõju ka allergilistele ilmingutele. Neil on kõrge selektiivsus, nad ei ületa vere-aju barjääri, seetõttu ei ole neile iseloomulikud kesknärvisüsteemi negatiivsed tagajärjed, südamel pole kõrvaltoimeid.

Lisamõjude olemasolu soodustab 3. põlvkonna antihistamiinikumide kasutamist enamiku allergiliste ilmingute pikaajaliseks raviks.

Gismanal

Gismanal on ette nähtud terapeutilise ja profülaktilise ainena heinapalaviku, allergiliste nahareaktsioonide, sealhulgas urtikaaria, allergilise riniidi korral. Ravimi toime areneb 24 tunni jooksul ja saavutab maksimumi 9-12 päeva pärast. Selle kestus sõltub eelmisest ravist.

Eelised: ravimil pole praktiliselt sedatiivset toimet, see ei suurenda unerohu või alkoholi võtmise toimet. Samuti ei mõjuta see juhtimisvõimet ega vaimset võimekust..

Miinused: Gismanal võib põhjustada söögiisu suurenemist, limaskestade kuivust, tahhükardiat, unisust, arütmiat, QT-intervalli pikenemist, südamepekslemist, kollapsit.

Trexil

Trexil on H1-retseptorite kiire toimega selektiivselt aktiivne antagonist, mis on saadud butürofenoonist ja erineb keemilise struktuuri poolest analoogidest. Seda kasutatakse allergilise riniidi korral selle sümptomite, allergiliste dermatoloogiliste ilmingute (dermograafism, kontaktdermatiit, urtikaaria, atooniline ekseem), astma, atoonilise ja provotseeritud füüsilise koormuse leevendamiseks, samuti seoses ägedate allergiliste reaktsioonidega erinevatele ärritajatele..

Eelised: pole sedatiivset ja antikolinergilist toimet, ei mõju psühhomotoorsele aktiivsusele ja inimese heaolule. Ravim on glaukoomi ja eesnäärmehaigustega patsientide jaoks ohutu.

Miinused: kui soovitatav annus oli ületatud, täheldati sedatsiooni nõrka ilmingut ning seedetrakti, naha ja hingamisteede reaktsioone.

Telfast

Telfast on ülitõhus antihistamiinravim, mis on terfenadiini metaboliit, seetõttu on sellel suur sarnasus histamiini H1 retseptoritega. Telfast seob neid ja blokeerib neid, vältides nende bioloogilisi ilminguid kui allergilisi sümptomeid. Nuumrakkude membraanid on stabiliseerunud ja histamiini vabanemine neist väheneb. Näidustused kasutamiseks on Quincke ödeem, urtikaaria, heinapalavik..

Eelised: ei näita sedatiivseid omadusi, ei mõjuta reaktsioonikiirust ja tähelepanu kontsentratsiooni, südamefunktsiooni, ei põhjusta sõltuvust, ülitõhus allergiliste haiguste sümptomite ja põhjuste vastu.

Miinused: ravimi võtmise harvad tagajärjed on peavalu, iiveldus, pearinglus, õhupuudus, anafülaktiline reaktsioon, naha õhetus on äärmiselt haruldane.

Feksadin

Seda ravimit kasutatakse hooajalise allergilise riniidi raviks koos järgmiste heinapalaviku ilmingutega: sügelus, aevastamine, riniit, silmade limaskestade punetus, samuti kroonilise idiopaatilise urtikaaria ja selle sümptomite raviks: kihelus, punetus.

Eelised - ravimi võtmisel ei ilmne antihistamiinikumidele iseloomulikke kõrvaltoimeid: nägemiskahjustus, kõhukinnisus, suukuivus, kehakaalu tõus, negatiivne mõju südamelihase tööle. Ravimit saab osta ilma retseptita, vanurite, patsientide ning neeru- ja maksakahjustuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik. Ravim toimib kiiresti, säilitades selle mõju päeva jooksul. Ravimi hind ei ole liiga kõrge, see on saadaval paljudele allergia all kannatavatele inimestele.

Puudused - mõne aja pärast on võimalik sõltuvus ravimi toimest, sellel on kõrvaltoimed: düspepsia, düsmenorröa, tahhükardia, peavalu ja pearinglus, anafülaktilised reaktsioonid, maitse moonutamine. Võib tekkida uimastisõltuvus.

Fexofast

Ravim on ette nähtud hooajalise allergilise riniidi ilmnemiseks, samuti kroonilise urtikaaria korral.

Eelised - ravim imendub kiiresti, saavutades soovitud taseme tunni jooksul pärast manustamist, see toime kestab kogu päeva. Selle vastuvõtt ei nõua piiranguid inimestele, kes juhivad keerukaid mehhanisme, juhivad sõidukeid, ei põhjusta sedatsiooni. Fexofast väljastatakse ilma retseptita, selle hind on taskukohane ja see on väga efektiivne..

Puudused - mõne patsiendi jaoks toob ravim ainult ajutist leevendust, kuid ei too täielikku taastumist allergia ilmingutest. Sellel on kõrvaltoimeid: turse, suurenenud unisus, närvilisus, unetus, peavalu, nõrkus, suurenenud allergia sümptomid sügeluse, nahalööbe kujul.

Levocetirizine-Teva

Ravim on ette nähtud heinapalaviku (pollinoosi), urtikaaria, allergilise riniidi ja allergilise konjunktiviidi sümptomaatiliseks raviks koos sügeluse, pisaravoolu, sidekesta hüpereemia, dermatoosi koos lööbe ja lööbega, angioödeemiga.

Eelised - Levocytirizin-Teva näitab kiiresti oma efektiivsust (12-60 minuti pärast) ja päeva jooksul takistab see välimust ja nõrgendab allergiliste reaktsioonide kulgu. Ravim imendub kiiresti, näidates biosaadavust 100%. Seda saab kasutada pikaajaliseks raviks ja allergia hooajaliste ägenemistega erakorraliseks raviks. Saadaval laste raviks alates 6. eluaastast.

Puudused - omab selliseid kõrvaltoimeid nagu unisus, ärrituvus, iiveldus, peavalu, kehakaalu tõus, tahhükardia, kõhuvalu, Quincke ödeem, migreen. Ravimi hind on üsna kõrge.

Ksizal

Ravimit kasutatakse selliste heinapalaviku ja urtikaaria ilmingute sümptomaatiliseks raviks nagu sügelus, aevastamine, sidekesta põletik, rinorröa, Quincke tursed, allergilised dermatoosid.

Eelised - Ksizalil on väljendunud allergiavastane fookus, mis on väga tõhus ravim. See hoiab ära allergiasümptomite tekkimise, leevendab nende kulgu ja ei oma sedatiivset toimet. Ravim toimib väga kiiresti, säilitades selle mõju ühe päeva jooksul alates manustamise hetkest. Ksizalit saab kasutada laste raviks alates 2. eluaastast; seda on saadaval kahes ravimvormis (tabletid, tilgad), mis sobivad kasutamiseks pediaatrias. See kõrvaldab ninakinnisuse, krooniliste allergiate sümptomid peatuvad kiiresti, ei avalda toksilist toimet südamele ja kesknärvisüsteemile

Puudused - tootel võivad olla järgmised kõrvaltoimed: suukuivus, väsimus, kõhuvalu, naha sügelus, hallutsinatsioonid, õhupuudus, hepatiit, krambid, lihasvalu.

Erius

Ravim on ette nähtud hooajalise heinapalaviku, allergilise riniidi, kroonilise idiopaatilise urtikaaria raviks, mille sümptomid on vesised silmad, köha, sügelus, nina-neelu limaskesta turse..

Eelised - Erius tegutseb allergianähtude suhtes ülikiiresti, seda saab kasutada üheaastaste laste raviks, kuna sellel on kõrge ohutusaste. Nii täiskasvanute kui ka laste poolt hästi talutav, on see saadaval mitmes ravimvormis (tabletid, siirup), mis on pediaatrias kasutamiseks väga mugav. Seda võib võtta pikka aega (kuni aasta), põhjustamata sõltuvust (vastupanu sellele). Leevendab usaldusväärselt allergilise reaktsiooni algfaasi ilminguid. Pärast ravikuuri kestab selle mõju 10-14 päeva. Üleannustamise sümptomeid ei täheldatud isegi Eriuse annuse viiekordse suurendamise korral.

Puudused - võivad ilmneda kõrvaltoimed (iiveldus ja oksendamine, peavalu, tahhükardia, lokaalsed allergilised sümptomid, kõhulahtisus, hüpertermia). Lastel on tavaliselt unetus, peavalu, palavik.

Desal

Ravim on ette nähtud selliste allergia ilmingute raviks nagu allergiline riniit ja urtikaaria, mida iseloomustavad sügelus ja nahalööbed. Ravim leevendab allergilise riniidi sümptomeid, nagu aevastamine, nina ja suulae sügelus, pisaravool.

Kasu - Desal takistab turse, lihasspasmi ilmnemist, vähendab kapillaaride läbilaskvust. Ravimi võtmise mõju on näha 20 minuti pärast, see kestab päeva. Ravimi ühekordne annus on väga mugav, selle vabastamise kaks vormi on siirup ja tabletid, mille tarbimine ei sõltu toidust. Kuna Desali võetakse laste raviks alates 12 kuust, on nõudlus ravimi siirupivormi järele. Ravim on nii ohutu, et isegi 9-kordne annuse ületamine ei too kaasa negatiivseid sümptomeid.

Puudused - aeg-ajalt võivad ilmneda sellised kõrvaltoimete sümptomid nagu väsimus, peavalu, suu limaskesta kuivus. Lisaks avalduvad sellised kõrvaltoimed nagu unetus, tahhükardia, hallutsinatsioonide ilmnemine, kõhulahtisus, hüperaktiivsus. Võimalikud allergilised kõrvaltoimed: sügelus, urtikaaria, angioödeem.

Antihistamiinikumid 4 põlvkonda - kas need on olemas?

Kõik reklaamiloojate väited, mis seavad ravimibrände "neljanda põlvkonna antihistamiinikumideks", pole midagi muud kui reklaamitrikk. Seda farmakoloogilist rühma ei eksisteeri, kuigi turundajad viitavad sellele mitte ainult vastloodud ravimid, vaid ka teise põlvkonna ravimid..

Ametlik klassifikatsioon näitab ainult kahte antihistamiinikumide rühma - need on esimese ja teise põlvkonna ravimid. Farmakoloogiliselt aktiivsete metaboliitide kolmas rühm on farmaatsiatoodetes paigutatud kui “H1 kolmanda põlvkonna histamiini blokaatorid ".

Antihistamiinikumid lastele

Laste allergiliste ilmingute raviks kasutatakse kõigi kolme põlvkonna antihistamiine..

1. põlvkonna antihistamiinikumid erinevad selle poolest, et nad näitavad kiiresti oma tervendavat omadust ja erituvad organismist. Neil on nõudlus allergiliste reaktsioonide ägedate ilmingute raviks. Neid määratakse lühikursustel. Selle rühma kõige tõhusamaks peetakse Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Märkimisväärne protsent kõrvaltoimeid põhjustab nende ravimite kasutamise vähenemist laste allergiate korral.

2. põlvkonna antihistamiinikumid ei põhjusta sedatsiooni, need toimivad kauem ja neid kasutatakse tavaliselt üks kord päevas. Vähesed kõrvaltoimed. Selle rühma ravimite hulgas kasutatakse lapseea allergiate ilmingute raviks ketotifeeni, fenistili, tsetriini..

Laste antihistamiinikumide 3. põlvkonda kuuluvad Gismanal, Terfen jt. Neid kasutatakse krooniliste allergiliste protsesside korral, kuna nad suudavad kehas pikka aega püsida. Kõrvaltoimeid pole.

Uuemate ravimite hulka kuulub Erius.

1. põlvkond: peavalu, kõhukinnisus, tahhükardia, unisus, suukuivus, ähmane nägemine, uriinipeetus ja söögiisu puudumine;

2. põlvkond: negatiivne mõju südamele ja maksale;

3. põlvkond: pole, soovitatav kasutada alates 3 aastast.

Lastele toodetakse antihistamiine suukaudseks manustamiseks salvide (naha allergilised reaktsioonid), tilkade, siirupite ja tablettide kujul..

Antihistamiinikumid raseduse ajal

Raseduse esimesel trimestril on antihistamiinikumid keelatud. Teises osas on need ette nähtud ainult äärmuslikel juhtudel, kuna ükski neist abinõudest pole absoluutselt ohutu..

Looduslikud antihistamiinikumid, mille hulka kuuluvad vitamiinid C, B12, pantoteen-, oleiin- ja nikotiinhapped, tsink, kalaõli, võivad aidata vabaneda mõnest allergilisest sümptomist..

Kõige ohutumad antihistamiinikumid on Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, kuid nende kasutamine tuleb kokku leppida ka arstiga..

4 parimat looduslikku antihistamiini

Mõnel juhul võite kasutada järgmisi abinõusid, mis võivad pärssida histamiini tootmist kehas..

Nõges. Nõgesel on antihistamiinsed omadused. On tõestatud, et külmkuivatatud nõgesepulber aitab leevendada allergia sümptomeid. Seda ainet kasutanud eksperimendis osales 69 inimest. Neist 58% patsientidest märkis heaolu olulist paranemist. Kasulik toime saavutati 300 mg nõgese päevase tarbimisega [1].

Kvertsetiin. Kvertsetiin on antioksüdant, mis on tuntud oma põletikuvastaste omaduste poolest. Seda leidub mõnes toidus, näiteks sibul ja õun. Teadlasi huvitab kvertsetiini võime vähendada allergilise reaktsiooni raskust [2]. Nad viisid katse läbi rottidega. Selle tulemuste põhjal jõuti järeldusele, et kvertsetiin suudab vähendada allergilise riniidi intensiivsust ja põletikulist protsessi hingamissüsteemis [3]. Allergikutele saate osta kvertsetiini toidulisanditena või lihtsalt tarbida toite, mis sisaldavad seda antioksüdanti..

Bromelain. Bromelaiin on ensüüm, mida leidub suures koguses ananassides. On tõendeid, et see aitab vähendada allergia sümptomite intensiivsust. Positiivse efekti saavutamiseks on soovitatav võtta seda ainet 3 korda päevas 400–500 mg [1]. Teise võimalusena võite oma dieeti lihtsalt rikastada ananassidega, mis hoiavad selle aine sisaldust..

C-vitamiin. C-vitamiini leidub mitmesugustes toitudes. Sellel antioksüdandil on omadused allergilise reaktsiooni sümptomite pärssimiseks. C-vitamiin ei ole toksiline, selle tarbimine mõõdukates annustes ei kahjusta inimkeha. Seetõttu saab seda ohutult kasutada antihistamiinikumina. C-vitamiini soovitatav annus allergikutele on 2 g [1].

Toidud allergia vastu võitlemiseks

Allergiatega toimetulekuks ei pea te oma apteegiriiuleid tühjendama. Mõnikord piisab, kui minimeerida kokkupuudet allergeeniga ja rikastada oma menüüd toodetega, millel on antihistamiinsed omadused. Õige toitumine koos kehalise aktiivsusega aitab immuunsüsteemil väliskeskkonna rünnakutele vastu seista.

Mis puudutab antioksüdante toidulisandite kujul, siis neid tuleks võtta alles pärast spetsialistiga konsulteerimist. Neid aineid saab kõige paremini toidust. Nii imenduvad nad 100%.

Mitmeaastase allergilise nohu loomulik ravi
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

Kvertsetiin pärsib histamiini H1 retseptori transkriptsioonilist ülesregulatsiooni, pärssides valgukinaas C - a / rakuvälise signaaliga reguleeritud kinaasi / polü (ADP-riboosi) polümeraas-1 signaalirada HeLa rakkudes
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Kvertsetiini ja isokvertsitriini põletikuvastane toime eksperimentaalse hiire allergilise astma korral
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

Arsti kohta: 2010–2016 Elektrostaali linna meditsiinilise sanitaarüksuse nr 21 terapeutilise haigla praktiseerija. Alates 2016. aastast töötab ta diagnostikakeskuses nr 3.