Antihistamiinikumid

Väikesel arvul inimestel on õnne, et nad ei saaks kunagi elus allergilisi reaktsioone tunda. Enamik peab nendega perioodiliselt tegelema. Efektiivsed antihistamiinikumid aitavad nii täiskasvanute kui ka laste allergiatega toime tulla. Sellised vahendid aitavad kõrvaldada negatiivseid reaktsioone kehale teatud stiimulitele. Turul on lai valik allergiavastaseid ravimeid. On soovitav, et iga inimene suudaks neist aru saada..

Mis on antihistamiinikumid

Need on ravimid, mis töötavad vaba histamiini toime pärssimiseks. See aine vabaneb sidekoe rakkudest, mis sisenevad immuunsüsteemi, kui allergeen satub inimkehasse. Kui histamiin suhtleb teatud retseptoritega, algavad tursed, sügelus ja lööbed. Need kõik on allergia sümptomid. Antihistamiinse toimega ravimid blokeerivad eelnimetatud retseptoreid, hõlbustades patsiendi seisundit..

Näidustused kasutamiseks

Arst peab määrama antihistamiinikumid, pannes täpse diagnoosi. Reeglina on nende vastuvõtt soovitatav selliste sümptomite ja haiguste korral:

  • varajane atoopiline sündroom lapsel;
  • hooajaline või mitmeaastane riniit;
  • negatiivne reaktsioon õietolmule, loomakarvadele, majapidamistolmule, mõnele ravimile;
  • raske bronhiit;
  • angioneurootiline ödeem;
  • anafülaktiline šokk;
  • toiduallergiad;
  • enteropaatia;
  • bronhiaalastma;
  • atoopiline dermatiit;
  • konjunktiviit, mis on põhjustatud kokkupuutest allergeenidega;
  • krooniline, äge ja muud urtikaaria vormid;
  • allergiline dermatiit.
  • Kuiv kallus varbal: ravi
  • Kuidas ravida lülisamba kaelaosa osteokondroosi
  • Pankrease ensüümid - mis need on? Preparaadid pankrease ensüümide ebapiisavaks kasutamiseks.

Antihistamiinikumid - loetelu

Allergiavastaseid ravimeid on mitu põlvkonda. Nende liigitus:

  1. Uue põlvkonna ravimid. Kõige kaasaegsemad ravimid. Nad toimivad väga kiiresti ja nende kasutamise mõju kestab kaua. Blokeerige H1 retseptorid, pärssides allergiasümptomeid. Selle rühma antihistamiinikumid ei kahjusta südametegevust, seetõttu peetakse neid üheks ohutumaks.
  2. 3. põlvkonna ravimid. Aktiivsed metaboliidid, millel on väga vähe vastunäidustusi. Pakkuge kiireid ja jätkusuutlikke tulemusi, mis on südamele õrnad.
  3. 2. põlvkonna ettevalmistused. Mitte rahustavad ravimid. Neil on väike kõrvaltoimete loetelu, nad teevad südamele palju stressi. Ei mõjuta vaimset ega füüsilist võimekust. Teise põlvkonna allergiavastaseid ravimeid määratakse sageli lööbe, sügeluse ilmnemisel.
  4. 1. põlvkonna ravimid. Rahustid, mis kestavad kuni mitu tundi. Nad kõrvaldavad allergia sümptomid hästi, kuid neil on palju kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi. Alates nende kasutamisest kipub alati magama. Tänapäeval määratakse selliseid ravimeid väga harva..

Uue põlvkonna allergiavastased ravimid

Kõiki selle rühma ravimeid ei ole võimalik loetleda. Tasub lahti võtta mõned parimad. Selle loendi avab järgmine ravim:

  • nimi: feksofenadiin (analoogid - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
  • toime: blokeerib H1-histamiini retseptorid, leevendab kõiki allergiasümptomeid;
  • plussid: see toimib kiiresti ja pikka aega, on saadaval tablettide ja suspensioonidena, on patsientide poolt hästi talutav, sellel pole liiga palju kõrvaltoimeid, väljastatakse ilma retseptita;
  • miinused: ei sobi alla kuue aasta vanustele lastele, rasedatele, imetavatele emadele, antibiootikumidega kokkusobimatu.

Teine tähelepanu vääriv ravim:

  • nimi: Levotsetirisiin (analoogid - Aleron, Zilola, Alerzin, Glenzet, Aleron Neo, Rupafin);
  • toime: antihistamiin, blokeerib N1-retseptoreid, vähendab veresoonte läbilaskvust, omab sügelemisvastast ja eksudatiivset toimet;
  • plussid: müügil on tabletid, tilgad, siirup, ravim toimib vaid veerand tunniga, vastunäidustusi pole palju, ühilduvus on paljude ravimitega;
  • miinused: lai valik tugevaid kõrvaltoimeid.

Ka järgmine uue põlvkonna ravim on ennast hästi tõestanud:

  • nimi: Desloratadiin (analoogid - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Eden, Eridez, Alergomax, Erius);
  • toime: antihistamiinikum, sügelemisvastane, dekongestant, leevendab löövet, nohu, ninakinnisust, vähendab bronhide hüperaktiivsust;
  • plussid: uue põlvkonna allergiaravim imendub hästi ja toimib kiiresti, leevendab ühe päeva jooksul allergiasümptomeid, ei avalda negatiivset mõju kesknärvisüsteemile ja reaktsioonikiirusele, ei kahjusta südant, ühine manustamine koos teiste ravimitega on lubatud;
  • miinused: ei sobi raseduse ja imetamise ajal, keelatud alla 12-aastastele lastele.

Antihistamiinikumid 3 põlvkonda

Järgmine ravim on populaarne ja sellel on palju häid ülevaateid:

  • nimi: Desal (analoogid - Ezlor, Nalorius, Eliza);
  • toime: antihistamiin, leevendab turset ja spasme, leevendab sügelust, löövet, allergilist nohu;
  • plussid: seda toodetakse tablettide ja lahusena, see ei anna sedatiivset toimet ega mõjuta reaktsioonikiirust, töötab kiiresti ja toimib umbes päev, imendub kiiresti;
  • miinused: halb südamele, palju kõrvaltoimeid.

Eksperdid reageerivad sellisele ravimile hästi:

  • nimi: Suprastinex;
  • toime: antihistamiin, takistab allergiliste ilmingute ilmnemist ja hõlbustab nende kulgu, aitab sügeluse, koorimise, aevastamise, turse, riniidi, pisaravoolu korral;
  • plussid: see on saadaval tilkade ja tablettidena, puudub rahustav, antikolinergiline ja antiserotonergiline toime, ravim toimib tunni aja jooksul ja jätkab tööd ühe päeva jooksul;
  • miinused: on mitmeid rangeid vastunäidustusi.

Kolmanda põlvkonna ravimite rühma kuuluvad ka järgmised:

  • nimi: Ksizal;
  • tegevus: väljendunud antihistamiinikum mitte ainult ei leevenda allergia sümptomeid, vaid hoiab ära ka nende väljanägemise, vähendab veresoonte seinte läbilaskvust, võitleb aevastamise, pisaravoolu, turse, urtikaaria, limaskestade põletiku vastu;
  • plussid: müüakse tablettide ja tilkadena, ei oma sedatiivset toimet, imendub hästi;
  • miinused: on lai valik kõrvaltoimeid.

2. põlvkonna allergiavastased ravimid

Tuntud ravimite seeria, mida tähistavad tabletid, tilgad, siirupid:

  • nimi: Zodak;
  • toime: pikaajaline allergiavastane, aitab sügeluse, naha ketendamise vastu, leevendab turset;
  • plussid: arvestades annuseid ja vastuvõtu reegleid, ei põhjusta see unisust, hakkab kiiresti tegutsema, ei põhjusta sõltuvust;
  • miinused: rasedatele ja lastele keelatud.

Järgmise teise põlvkonna ravim:

  • nimi: Cetrin;
  • toime: antihistamiin, hea ödeemi, hüperemia, sügeluse, koorimise, riniidi, urtikaaria korral, vähendab kapillaaride läbilaskvust, leevendab spasme;
  • plussid: müügil on tilgad ja siirup, madal hind, antikolinergiliste ja antiserotoniini toimete puudumine, kui täheldatakse annustamist, ei mõjuta see kontsentratsiooni, ei põhjusta sõltuvust, kõrvaltoimed on äärmiselt haruldased;
  • miinused: on mitmeid rangeid vastunäidustusi, üleannustamine on väga ohtlik.

Veel üks väga hea ravim selles kategoorias:

  • nimi: Lomilan;
  • toime: H1-retseptorite süsteemne blokaator, leevendab kõiki allergia sümptomeid: sügelus, koorimine, turse;
  • plussid: ei mõjuta südant ja kesknärvisüsteemi, elimineeritakse organismist täielikult, aitab allergiatest hästi ja kiiresti üle saada, sobib pidevaks kasutamiseks;
  • miinused: palju vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid.

1. põlvkonna tööriistad

Selle rühma antihistamiinikumid ilmusid väga ammu ja neid kasutatakse nüüd harvemini kui teisi, vaatamata sellele väärivad nad tähelepanu. Siin on üks kuulsamaid:

  • nimi: diasoliin;
  • toime: antihistamiin, H1 retseptori blokaator;
  • plussid: see annab anesteetilise efekti, toimib pikka aega, aitab hästi naha sügeluse, riniidi, köha, toidu- ja ravimiallergia, putukahammustuse korral dermatooside korral;
  • miinused: mõõdukalt väljendunud rahustav toime, palju kõrvaltoimeid, vastunäidustused.

See kuulub ka esimese põlvkonna ravimitesse:

  • nimi: Suprastin;
  • toime: allergiavastane;
  • plussid: saadaval tablettide ja ampullidena;
  • miinused: väljendunud sedatiivne toime, toime on lühiajaline, on palju vastunäidustusi, kõrvaltoimeid.

Selle rühma viimane esindaja:

  • nimi: Fenistil;
  • toime: histamiini blokaator, sügelemisvastane aine;
  • plussid: saadaval geeli, emulsiooni, tilkade, tablettide kujul, leevendab nahaärritust hästi, leevendab väikest valu, odav;
  • miinused: mõju pärast manustamist möödub kiiresti.
  • Kuidas ravida lamatisi
  • Sapikivitõve sümptomid ja ravi
  • Rasvapõletav spordidieet

Lastele mõeldud allergiatabletid

Enamikul antihistamiinikumidel on vanusega seotud ranged vastunäidustused. Küsimus oleks üsna mõistlik: kuidas ravida väga väikseid allergikuid, kes kannatavad mitte harvemini kui täiskasvanud? Reeglina määratakse lastele ravimid tilkade, suspensioonide, mitte tablettide kujul. Imikute ja alla 12-aastaste isikute raviks lubatud vahendid:

  • Difenhüdramiin;
  • Fenistil (tilgad sobivad üle kuu vanustele imikutele);
  • Peritool;
  • Diasoliin;
  • Suprastin (sobib imikutele);
  • Klarotadin;
  • Tavegil;
  • Tsetrin (sobib vastsündinutele);
  • Zyrtek;
  • Clarisens;
  • Tsinnarisiin;
  • Loratadiin;
  • Zodak;
  • Klaritiin;
  • Erius (lubatud sünnist);
  • Lomilan;
  • Fenkarol.

Antihistamiinikumide toimemehhanism

Allergeeni mõjul tekib organismis liigne histamiin. Kui see on seotud teatud retseptoritega, tekivad negatiivsed reaktsioonid (tursed, lööve, sügelus, nohu, konjunktiviit jne). Antihistamiinikumid vähendavad selle aine vabanemist vereringesse. Lisaks blokeerivad nad histamiini H1 retseptorite toimet, takistades seeläbi nende seondumist ja reageerimist histamiini endaga..

Kõrvalmõjud

Igal ravimil on oma nimekiri. Konkreetne kõrvaltoimete loetelu sõltub ka sellest, millisesse põlvkonda ravim kuulub. Siin on mõned kõige tavalisemad:

  • peavalu;
  • unisus;
  • teadvuse segasus;
  • vähenenud lihastoonus;
  • kiire väsimus;
  • kõhukinnisus;
  • kontsentratsioonihäired;
  • ähmane nägemine;
  • kõhuvalu;
  • pearinglus;
  • kuiv suu.

Vastunäidustused

Igal antihistamiinil on oma nimekiri, mis on näidatud juhistes. Peaaegu igaüks neist on rasedatele tüdrukutele ja imetavatele emadele keelatud. Lisaks võib ravi vastunäidustuste loetelu sisaldada järgmist:

  • komponentide individuaalne sallimatus;
  • glaukoom;
  • maohaavand või 12 kaksteistsõrmiksoole haavand;
  • eesnäärme adenoom;
  • kusepõie obstruktsioon;
  • lapsed või vanadus;
  • alumiste hingamisteede haigused.

Parimad allergiaravimid

TOP 5 kõige tõhusamat ravimit:

  1. Erius. Kiiretoimeline ravim, mis kõrvaldab hästi nohu, sügeluse, lööbe. See maksab kallis.
  2. Eeden. Valmistamine desloratadiiniga. Ei oma hüpnootilist toimet. Tuleb hästi toime pisarate, sügeluse, tursetega.
  3. Zyrtec. Ravim põhineb tsetirisiinil. Kiire ja efektiivne.
  4. Zodak. Suurepärane allergiaravim, mis leevendab koheselt sümptomeid.
  5. Cetrin. Ravim, mis annab väga harva kõrvaltoimeid. Leevendab allergiasümptomeid kiiresti.

Antihistamiinikumide hind

Kõiki ravimeid on võimalik osta ja saate hõlpsasti valida sobivaima. Mõnikord annavad nad fondidele häid allahindlusi. Saate neid osta Moskva, Peterburi ja teiste linnade apteekides, tellida nende kohaletoimetamine posti teel Interneti-apteekidest. Antihistamiinikumide ligikaudse hinnaskaala leiate tabelist:

Ravimi nimi, vabastamisvorm, maht

Antihistamiinikumid 1., 2. ja 3. põlvkond

Antihistamiinikumid on ained, mis pärsivad vaba histamiini toimet. Allergeeni kehasse sattumisel vabaneb histamiin sidekoe nuumrakkudest, mis on osa keha immuunsüsteemist. See hakkab suhtlema spetsiifiliste retseptoritega ja põhjustab sügelust, turset, lööbeid ja muid allergilisi ilminguid. Nende retseptorite blokeerimise eest vastutavad antihistamiinikumid. Neid ravimeid on kolm põlvkonda.

1. põlvkonna antihistamiinikumid

Need ilmusid 1936. aastal ja neid kasutatakse jätkuvalt. Need ravimid sõlmivad H1 retseptoritega pöörduva suhte, mis selgitab vajadust suurte annuste ja manustamise sageduse järele..

1. põlvkonna antihistamiinikumidele on iseloomulikud järgmised farmakoloogilised omadused:

vähendada lihastoonust;

omavad rahustavat, hüpnootilist ja antikolinergilist toimet;

tugevdada alkoholi mõju;

omama lokaalanesteetilist toimet;

anda kiire ja tugev, kuid lühiajaline (4-8 tundi) ravitoime;

pikaajaline kasutamine vähendab antihistamiinikumi aktiivsust, nii et iga 2-3 nädala tagant vahetatakse vahendeid.

Suurem osa 1. põlvkonna antihistamiinikumidest on rasvlahustuvad, võivad läbida vere-aju barjääri ja seonduda aju H1 retseptoritega, mis seletab nende ravimite sedatiivset toimet, mis pärast alkoholi või psühhotroopsete ravimite võtmist suureneb. Kui lapsed võtavad keskmisi terapeutilisi annuseid ja täiskasvanud - kõrge toksilisusega, võib täheldada psühhomotoorset agitatsiooni. Rahustava toime tõttu ei määrata 1. põlvkonna antihistamiine isikutele, kelle tegevus nõuab suuremat tähelepanu..

Nende ravimite antikolinergilised omadused põhjustavad selliseid atropiinilaadseid reaktsioone nagu tahhükardia, ninaneelu ja suuõõne kuivus, kusepeetus, kõhukinnisus ja nägemiskahjustus. Need omadused võivad olla kasulikud riniidi korral, kuid võivad süvendada hingamisteede obstruktsiooni, mis on põhjustatud bronhiaalastmast (röga suurenenud viskoossus), süvendada eesnäärme adenoomi, glaukoomi ja muid haigusi. Samal ajal on neil ravimitel antiemeetiline ja pumpamisvastane toime, vähendatakse parkinsonismi ilmingut.

Paljud neist antihistamiinikumidest on kombineeritud ravimid, mida kasutatakse migreeni, nohu, liikumispuude korral või millel on rahustav või hüpnootiline toime..

Nende antihistamiinikumide võtmise ulatuslik kõrvaltoimete loetelu muudab nende kasutamise allergiliste haiguste ravis vähem tõenäoliseks. Paljud arenenud riigid on nende rakendamise keelanud.

Difenhüdramiin

Difenhüdramiini määratakse heinapalaviku, urtikaaria, merehaiguse, õhuhaiguse, vasomotoorse riniidi, bronhiaalastma korral, ravimite (näiteks antibiootikumide) manustamisest põhjustatud allergiliste reaktsioonide korral, peptilise haavandi, dermatooside jms ravis..

Eelised: kõrge antihistamiinikumi aktiivsus, allergiliste, pseudoallergiliste reaktsioonide vähenenud raskusaste. Difenhüdramiinil on antiemeetiline ja köhavastane toime, lokaalanesteetiline toime, mistõttu talumatuse korral on see alternatiiv novokaiinile ja lidokaiinile.

Miinused: ravimi võtmise tagajärgede ettearvamatus, selle mõju kesknärvisüsteemile. See võib põhjustada uriinipeetust ja limaskestade kuivamist. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad sedatiivsed ja uinutid..

Diasoliin

Diasoliinil on samad näidustused kasutamiseks kui teistel antihistamiinikumidel, kuid erineb neist toime omaduste poolest.

Eelised: Kerge sedatiivne toime võimaldab seda kasutada seal, kus on ebasoovitav kesknärvisüsteemi pärssiv toime..

Miinused: ärritab seedetrakti limaskesta, põhjustab pearinglust, urineerimise häireid, unisust, aeglustab vaimseid ja motoorseid reaktsioone. On teavet ravimi toksilise toime kohta närvirakkudele.

Suprastin

Suprastin on ette nähtud hooajalise ja kroonilise allergilise konjunktiviidi, urtikaaria, atoopilise dermatiidi, Quincke ödeemi, erinevate etioloogiate sügeluse, ekseemi raviks. Seda kasutatakse parenteraalses vormis kiiret abi vajavate ägedate allergiliste seisundite korral..

Eelised: see ei kogune vereseerumisse, mistõttu isegi pikaajalisel kasutamisel ei põhjusta see üleannustamist. Antihistamiini kõrge aktiivsuse tõttu täheldatakse kiiret paranemist.

Miinused: kõrvaltoimed - unisus, pearinglus, reaktsioonide pärssimine jne - on olemas, kuigi need on vähem väljendunud. Ravitoime on lühiajaline, selle pikendamiseks kombineeritakse Suprastin H1-blokaatoritega, millel pole sedatiivseid omadusi.

Tavegil

Tavegili süstevormis kasutatakse angioödeemi, aga ka anafülaktilise šoki korral, kui profülaktilist ja raviainet allergiliste ja pseudoallergiliste reaktsioonide korral..

Eelised: omab pikemat ja tugevamat antihistamiinilist toimet kui difenhüdramiin ning sellel on kergem rahustav toime.

Miinused: see võib ise põhjustada allergilist reaktsiooni, omab mõningast pärssivat toimet.

Fenkarol

Fenkarol on ette nähtud teiste antihistamiinikumide sõltuvuse ilmnemisel..

Eelised: on sedatiivsete omaduste nõrga raskusega, ei avalda kesknärvisüsteemile väljendunud pärssivat toimet, on madala toksilisusega, blokeerib H1 retseptoreid, suudab vähendada histamiini sisaldust kudedes.

Miinused: vähem antihistamiinset toimet kui difenhüdramiin. Fenkaroli kasutatakse seedetrakti, kardiovaskulaarsüsteemi ja maksa haiguste korral ettevaatusega.

2. põlvkonna antihistamiinikumid

Neil on esimese põlvkonna ravimitega võrreldes eeliseid:

rahustavat ja antikolinergilist toimet pole, kuna need ravimid ei ületa vere-aju barjääri, ainult mõnel inimesel on mõõdukas unisus;

vaimne aktiivsus, kehaline aktiivsus ei kannata;

ravimite toime jõuab 24 tunnini, nii et neid võetakse üks kord päevas;

nad ei tekita sõltuvust, mis võimaldab neid välja kirjutada pikka aega (3-12 kuud);

kui lõpetate ravimite võtmise, kestab ravitoime umbes nädala;

ravimid ei adsorbeeru seedetraktis toiduga.

Kuid 2. põlvkonna antihistamiinikumidel on erineval määral kardiotoksiline toime, seetõttu jälgitakse nende võtmisel südametegevust. Need on vastunäidustatud eakatele patsientidele ja kardiovaskulaarsüsteemi häirete all kannatavatele patsientidele..

Kardiotoksilise toime ilmnemist seletatakse 2. põlvkonna antihistamiinikumide võimega blokeerida südame kaaliumikanaleid. Risk suureneb, kui neid ravimeid kombineeritakse seentevastaste ravimite, makroliidide, antidepressantidega, greibimahla joomisest ja kui patsiendil on raske maksa düsfunktsioon.

Claridol ja Clarisens

Klaridooli kasutatakse nii hooajalise kui ka tsüklilise allergilise riniidi, urtikaaria, allergilise konjunktiviidi, Quincke ödeemi ja mitmete teiste allergilist päritolu haiguste raviks. See tuleb toime pseudoallergiliste sündroomide ja putukahammustuse allergiatega. Kuulub sügelevate dermatooside ravimeetoditesse.

Eelised: Klaridoolil on sügelemisvastane, allergiavastane, eksudatiivne toime. Ravim vähendab kapillaaride läbilaskvust, takistab ödeemi arengut, leevendab silelihaste spasmi. See ei mõjuta kesknärvisüsteemi, ei oma antikolinergilist ega rahustavat toimet.

Miinused: aeg-ajalt kurdavad patsiendid pärast Claridoli võtmist suukuivust, iiveldust ja oksendamist.

Klarotadiin

Klarotadiin sisaldab toimeainena loratadiini, mis on H1-histamiini retseptorite selektiivne blokaator ja millele sellel on otsene toime, mis võimaldab teil vältida teistele antihistamiinikumidele omaseid soovimatuid mõjusid. Näidustused on allergiline konjunktiviit, äge krooniline ja idiopaatiline urtikaaria, riniit, pseudoallergilised reaktsioonid, mis on seotud histamiini vabanemisega, allergilised putukahammustused, sügelevad dermatoosid.

Eelised: ravimil ei ole rahustavat toimet, see ei põhjusta sõltuvust, toimib kiiresti ja pikka aega.

Miinused: Clarodini võtmise soovimatute tagajärgede hulka kuuluvad närvisüsteemi häired: asteenia, ärevus, unisus, depressioon, amneesia, treemor, agiteerimine lapsel. Nahale võib ilmneda dermatiit. Sage ja valulik urineerimine, kõhukinnisus ja kõhulahtisus. Kehakaalu tõus endokriinsete häirete tõttu. Hingamissüsteemi lüüasaamine võib ilmneda köha, bronhospasmi, sinusiidi ja sarnaste ilmingutega.

Lomilan

Lomilan on näidustatud hooajalise ja püsiva allergilise riniidi (riniidi), allergilise tekke nahalööbe, pseudoallergia, reaktsioonide korral putukahammustustele, silmamuna limaskesta allergilise põletiku korral..

Eelised: Lomilan suudab leevendada sügelust, vähendada silelihaste toonust ja eksudaadi (spetsiaalne vedelik, mis ilmub põletikulises protsessis) tootmist, vältida kudede turset pärast poole tunni möödumist pärast ravimi võtmist. Suurim efektiivsus ilmneb 8-12 tunni pärast, seejärel taandub. Lomilan ei tekita sõltuvust ega avalda närvisüsteemi aktiivsusele negatiivset mõju.

Miinused: kõrvaltoimed on haruldased, ilmnevad peavalu, väsimuse ja unisuse, mao limaskesta põletiku, iivelduse korral.

LauraHexal

LoraGeksalit soovitatakse kasutada aastaringselt ja hooajalise allergilise riniidi, konjunktiviidi, sügelevate dermatooside, urtikaaria, Quincke ödeemi, allergiliste putukahammustuste ja mitmesuguste pseudoallergiliste reaktsioonide korral..

Eelised: ravimil ei ole antikolinergilist ega tsentraalset toimet, selle kasutamine ei mõjuta patsiendi tähelepanu, psühhomotoorseid funktsioone, jõudlust ja vaimseid omadusi.

Miinused: LauraHeksal on tavaliselt hästi talutav, kuid aeg-ajalt põhjustab see väsimust, suukuivust, peavalu, tahhükardiat, pearinglust, allergilisi reaktsioone, köha, oksendamist, gastriiti, maksa düsfunktsiooni.

Claritin

Claritin sisaldab toimeainet - loratadiini, mis blokeerib H1-histamiini retseptoreid ja takistab histamiini, bradükiniini ja serotoniini vabanemist. Antihistamiini efektiivsus kestab ühe päeva ja terapeutiline efektiivsus ilmneb 8-12 tunni pärast. Claritin on ette nähtud allergilise riniidi, allergiliste nahareaktsioonide, toiduallergiate ja kerge astma raviks..

Eelised: kõrge efektiivsus allergiliste haiguste ravis, ravim ei põhjusta sõltuvust, unisust.

Miinused: Kõrvaltoimete juhtumeid on harva, need ilmnevad iivelduse, peavalu, gastriidi, agitatsiooni, allergiliste reaktsioonide, unisuse korral.

Rupafin

Rupafiinil on ainulaadne toimeaine rupatadiin, mida iseloomustab antihistamiini aktiivsus ja selektiivne toime H1-histamiini perifeersetele retseptoritele. See on ette nähtud kroonilise idiopaatilise urtikaaria ja allergilise riniidi korral..

Eelised: Rupafiin ravib tõhusalt ülaltoodud allergiliste haiguste sümptomeid ega mõjuta kesknärvisüsteemi.

Miinused: ravimi võtmise soovimatud tagajärjed - asteenia, pearinglus, väsimus, peavalu, unisus, suukuivus. See võib mõjutada hingamisteid, närvi, lihasluukonda ja seedesüsteemi, samuti ainevahetust ja nahka..

Zyrtec

Zyrtec on hüdroksüsiini metaboliidi, histamiini, konkureeriv antagonist. Ravim hõlbustab kulgu ja takistab mõnikord allergiliste reaktsioonide teket. Zyrtec piirab vahendajate vabanemist, vähendab eosinofiilide, basofiilide, neutrofiilide migratsiooni. Seda ravimit kasutatakse allergilise riniidi, bronhiaalastma, urtikaaria, konjunktiviidi, dermatiidi, palaviku, sügeluse, angioödeemi korral..

Eelised: hoiab tõhusalt ära ödeemi tekkimise, vähendab kapillaaride läbilaskvust, leevendab silelihaste spasmi. Zyrtecil ei ole antikolinergilisi ega antiseerotoniinilisi toimeid.

Miinused: ravimi ebaõige kasutamine võib põhjustada pearinglust, migreeni, unisust, allergilisi reaktsioone.

Kestin

Kestin blokeerib histamiini retseptoreid, mis suurendavad veresoonte läbilaskvust, põhjustades lihasspasme, mis viib allergilise reaktsioonini. Seda kasutatakse allergilise konjunktiviidi, riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaaria raviks.

Eelised: ravim toimib tund pärast manustamist, terapeutiline toime kestab 2 päeva. Viie päeva kestev Kestiini manustamine võimaldab teil säilitada antihistamiini toimet umbes 6 päeva. Sedatsiooni ei leita peaaegu kunagi.

Miinused: Kestini kasutamine võib põhjustada unetust, kõhuvalu, iiveldust, unisust, asteeniat, peavalu, sinusiiti, suukuivust.

Uued antihistamiinikumid, 3. põlvkond

Need ained on eelravimid, mis tähendab, et kehasse sattudes muudetakse nad algsel kujul farmakoloogiliselt aktiivseteks metaboliitideks..

Kõigil 3. põlvkonna antihistamiinidel pole kardiotoksilist ega rahustavat toimet, mistõttu neid saavad kasutada inimesed, kelle tegevus on seotud suure tähelepanu kontsentratsiooniga.

Need ravimid blokeerivad H1 retseptoreid ja avaldavad täiendavat mõju ka allergilistele ilmingutele. Neil on kõrge selektiivsus, nad ei ületa vere-aju barjääri, seetõttu ei ole neile iseloomulikud kesknärvisüsteemi negatiivsed tagajärjed, südamel pole kõrvaltoimeid.

Lisamõjude olemasolu soodustab 3. põlvkonna antihistamiinikumide kasutamist enamiku allergiliste ilmingute pikaajaliseks raviks.

Gismanal

Gismanal on ette nähtud terapeutilise ja profülaktilise ainena heinapalaviku, allergiliste nahareaktsioonide, sealhulgas urtikaaria, allergilise riniidi korral. Ravimi toime areneb 24 tunni jooksul ja saavutab maksimumi 9-12 päeva pärast. Selle kestus sõltub eelmisest ravist.

Eelised: ravimil pole praktiliselt sedatiivset toimet, see ei suurenda unerohu või alkoholi võtmise toimet. Samuti ei mõjuta see juhtimisvõimet ega vaimset võimekust..

Miinused: Gismanal võib põhjustada söögiisu suurenemist, limaskestade kuivust, tahhükardiat, unisust, arütmiat, QT-intervalli pikenemist, südamepekslemist, kollapsit.

Trexil

Trexil on H1-retseptorite kiire toimega selektiivselt aktiivne antagonist, mis on saadud butürofenoonist ja erineb keemilise struktuuri poolest analoogidest. Seda kasutatakse allergilise riniidi korral selle sümptomite, allergiliste dermatoloogiliste ilmingute (dermograafism, kontaktdermatiit, urtikaaria, atooniline ekseem), astma, atoonilise ja provotseeritud füüsilise koormuse leevendamiseks, samuti seoses ägedate allergiliste reaktsioonidega erinevatele ärritajatele..

Eelised: pole sedatiivset ja antikolinergilist toimet, ei mõju psühhomotoorsele aktiivsusele ja inimese heaolule. Ravim on glaukoomi ja eesnäärmehaigustega patsientide jaoks ohutu.

Miinused: kui soovitatav annus oli ületatud, täheldati sedatsiooni nõrka ilmingut ning seedetrakti, naha ja hingamisteede reaktsioone.

Telfast

Telfast on ülitõhus antihistamiinravim, mis on terfenadiini metaboliit, seetõttu on sellel suur sarnasus histamiini H1 retseptoritega. Telfast seob neid ja blokeerib neid, vältides nende bioloogilisi ilminguid kui allergilisi sümptomeid. Nuumrakkude membraanid on stabiliseerunud ja histamiini vabanemine neist väheneb. Näidustused kasutamiseks on Quincke ödeem, urtikaaria, heinapalavik..

Eelised: ei näita sedatiivseid omadusi, ei mõjuta reaktsioonikiirust ja tähelepanu kontsentratsiooni, südamefunktsiooni, ei põhjusta sõltuvust, ülitõhus allergiliste haiguste sümptomite ja põhjuste vastu.

Miinused: ravimi võtmise harvad tagajärjed on peavalu, iiveldus, pearinglus, õhupuudus, anafülaktiline reaktsioon, naha õhetus on äärmiselt haruldane.

Feksadin

Seda ravimit kasutatakse hooajalise allergilise riniidi raviks koos järgmiste heinapalaviku ilmingutega: sügelus, aevastamine, riniit, silmade limaskestade punetus, samuti kroonilise idiopaatilise urtikaaria ja selle sümptomite raviks: kihelus, punetus.

Eelised - ravimi võtmisel ei ilmne antihistamiinikumidele iseloomulikke kõrvaltoimeid: nägemiskahjustus, kõhukinnisus, suukuivus, kehakaalu tõus, negatiivne mõju südamelihase tööle. Ravimit saab osta ilma retseptita, vanurite, patsientide ning neeru- ja maksakahjustuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik. Ravim toimib kiiresti, säilitades selle mõju päeva jooksul. Ravimi hind ei ole liiga kõrge, see on saadaval paljudele allergia all kannatavatele inimestele.

Puudused - mõne aja pärast on võimalik sõltuvus ravimi toimest, sellel on kõrvaltoimed: düspepsia, düsmenorröa, tahhükardia, peavalu ja pearinglus, anafülaktilised reaktsioonid, maitse moonutamine. Võib tekkida uimastisõltuvus.

Fexofast

Ravim on ette nähtud hooajalise allergilise riniidi ilmnemiseks, samuti kroonilise urtikaaria korral.

Eelised - ravim imendub kiiresti, saavutades soovitud taseme tunni jooksul pärast manustamist, see toime kestab kogu päeva. Selle vastuvõtt ei nõua piiranguid inimestele, kes juhivad keerukaid mehhanisme, juhivad sõidukeid, ei põhjusta sedatsiooni. Fexofast väljastatakse ilma retseptita, selle hind on taskukohane ja see on väga efektiivne..

Puudused - mõne patsiendi jaoks toob ravim ainult ajutist leevendust, kuid ei too täielikku taastumist allergia ilmingutest. Sellel on kõrvaltoimeid: turse, suurenenud unisus, närvilisus, unetus, peavalu, nõrkus, suurenenud allergia sümptomid sügeluse, nahalööbe kujul.

Levocetirizine-Teva

Ravim on ette nähtud heinapalaviku (pollinoosi), urtikaaria, allergilise riniidi ja allergilise konjunktiviidi sümptomaatiliseks raviks koos sügeluse, pisaravoolu, sidekesta hüpereemia, dermatoosi koos lööbe ja lööbega, angioödeemiga.

Eelised - Levocytirizin-Teva näitab kiiresti oma efektiivsust (12-60 minuti pärast) ja päeva jooksul takistab see välimust ja nõrgendab allergiliste reaktsioonide kulgu. Ravim imendub kiiresti, näidates biosaadavust 100%. Seda saab kasutada pikaajaliseks raviks ja allergia hooajaliste ägenemistega erakorraliseks raviks. Saadaval laste raviks alates 6. eluaastast.

Puudused - omab selliseid kõrvaltoimeid nagu unisus, ärrituvus, iiveldus, peavalu, kehakaalu tõus, tahhükardia, kõhuvalu, Quincke ödeem, migreen. Ravimi hind on üsna kõrge.

Ksizal

Ravimit kasutatakse selliste heinapalaviku ja urtikaaria ilmingute sümptomaatiliseks raviks nagu sügelus, aevastamine, sidekesta põletik, rinorröa, Quincke tursed, allergilised dermatoosid.

Eelised - Ksizalil on väljendunud allergiavastane fookus, mis on väga tõhus ravim. See hoiab ära allergiasümptomite tekkimise, leevendab nende kulgu ja ei oma sedatiivset toimet. Ravim toimib väga kiiresti, säilitades selle mõju ühe päeva jooksul alates manustamise hetkest. Ksizalit saab kasutada laste raviks alates 2. eluaastast; seda on saadaval kahes ravimvormis (tabletid, tilgad), mis sobivad kasutamiseks pediaatrias. See kõrvaldab ninakinnisuse, krooniliste allergiate sümptomid peatuvad kiiresti, ei avalda toksilist toimet südamele ja kesknärvisüsteemile

Puudused - tootel võivad olla järgmised kõrvaltoimed: suukuivus, väsimus, kõhuvalu, naha sügelus, hallutsinatsioonid, õhupuudus, hepatiit, krambid, lihasvalu.

Erius

Ravim on ette nähtud hooajalise heinapalaviku, allergilise riniidi, kroonilise idiopaatilise urtikaaria raviks, mille sümptomid on vesised silmad, köha, sügelus, nina-neelu limaskesta turse..

Eelised - Erius tegutseb allergianähtude suhtes ülikiiresti, seda saab kasutada üheaastaste laste raviks, kuna sellel on kõrge ohutusaste. Nii täiskasvanute kui ka laste poolt hästi talutav, on see saadaval mitmes ravimvormis (tabletid, siirup), mis on pediaatrias kasutamiseks väga mugav. Seda võib võtta pikka aega (kuni aasta), põhjustamata sõltuvust (vastupanu sellele). Leevendab usaldusväärselt allergilise reaktsiooni algfaasi ilminguid. Pärast ravikuuri kestab selle mõju 10-14 päeva. Üleannustamise sümptomeid ei täheldatud isegi Eriuse annuse viiekordse suurendamise korral.

Puudused - võivad ilmneda kõrvaltoimed (iiveldus ja oksendamine, peavalu, tahhükardia, lokaalsed allergilised sümptomid, kõhulahtisus, hüpertermia). Lastel on tavaliselt unetus, peavalu, palavik.

Desal

Ravim on ette nähtud selliste allergia ilmingute raviks nagu allergiline riniit ja urtikaaria, mida iseloomustavad sügelus ja nahalööbed. Ravim leevendab allergilise riniidi sümptomeid, nagu aevastamine, nina ja suulae sügelus, pisaravool.

Kasu - Desal takistab turse, lihasspasmi ilmnemist, vähendab kapillaaride läbilaskvust. Ravimi võtmise mõju on näha 20 minuti pärast, see kestab päeva. Ravimi ühekordne annus on väga mugav, selle vabastamise kaks vormi on siirup ja tabletid, mille tarbimine ei sõltu toidust. Kuna Desali võetakse laste raviks alates 12 kuust, on nõudlus ravimi siirupivormi järele. Ravim on nii ohutu, et isegi 9-kordne annuse ületamine ei too kaasa negatiivseid sümptomeid.

Puudused - aeg-ajalt võivad ilmneda sellised kõrvaltoimete sümptomid nagu väsimus, peavalu, suu limaskesta kuivus. Lisaks avalduvad sellised kõrvaltoimed nagu unetus, tahhükardia, hallutsinatsioonide ilmnemine, kõhulahtisus, hüperaktiivsus. Võimalikud allergilised kõrvaltoimed: sügelus, urtikaaria, angioödeem.

Antihistamiinikumid 4 põlvkonda - kas need on olemas?

Kõik reklaamiloojate väited, mis seavad ravimibrände "neljanda põlvkonna antihistamiinikumideks", pole midagi muud kui reklaamitrikk. Seda farmakoloogilist rühma ei eksisteeri, kuigi turundajad viitavad sellele mitte ainult vastloodud ravimid, vaid ka teise põlvkonna ravimid..

Ametlik klassifikatsioon näitab ainult kahte antihistamiinikumide rühma - need on esimese ja teise põlvkonna ravimid. Farmakoloogiliselt aktiivsete metaboliitide kolmas rühm on farmaatsiatoodetes paigutatud kui “H1 kolmanda põlvkonna histamiini blokaatorid ".

Antihistamiinikumid lastele

Laste allergiliste ilmingute raviks kasutatakse kõigi kolme põlvkonna antihistamiine..

1. põlvkonna antihistamiinikumid erinevad selle poolest, et nad näitavad kiiresti oma tervendavat omadust ja erituvad organismist. Neil on nõudlus allergiliste reaktsioonide ägedate ilmingute raviks. Neid määratakse lühikursustel. Selle rühma kõige tõhusamaks peetakse Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Märkimisväärne protsent kõrvaltoimeid põhjustab nende ravimite kasutamise vähenemist laste allergiate korral.

2. põlvkonna antihistamiinikumid ei põhjusta sedatsiooni, need toimivad kauem ja neid kasutatakse tavaliselt üks kord päevas. Vähesed kõrvaltoimed. Selle rühma ravimite hulgas kasutatakse lapseea allergiate ilmingute raviks ketotifeeni, fenistili, tsetriini..

Laste antihistamiinikumide 3. põlvkonda kuuluvad Gismanal, Terfen jt. Neid kasutatakse krooniliste allergiliste protsesside korral, kuna nad suudavad kehas pikka aega püsida. Kõrvaltoimeid pole.

Uuemate ravimite hulka kuulub Erius.

1. põlvkond: peavalu, kõhukinnisus, tahhükardia, unisus, suukuivus, ähmane nägemine, uriinipeetus ja söögiisu puudumine;

2. põlvkond: negatiivne mõju südamele ja maksale;

3. põlvkond: pole, soovitatav kasutada alates 3 aastast.

Lastele toodetakse antihistamiine suukaudseks manustamiseks salvide (naha allergilised reaktsioonid), tilkade, siirupite ja tablettide kujul..

Antihistamiinikumid raseduse ajal

Raseduse esimesel trimestril on antihistamiinikumid keelatud. Teises osas on need ette nähtud ainult äärmuslikel juhtudel, kuna ükski neist abinõudest pole absoluutselt ohutu..

Looduslikud antihistamiinikumid, mille hulka kuuluvad vitamiinid C, B12, pantoteen-, oleiin- ja nikotiinhapped, tsink, kalaõli, võivad aidata vabaneda mõnest allergilisest sümptomist..

Kõige ohutumad antihistamiinikumid on Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, kuid nende kasutamine tuleb kokku leppida ka arstiga..

4 parimat looduslikku antihistamiini

Mõnel juhul võite kasutada järgmisi abinõusid, mis võivad pärssida histamiini tootmist kehas..

Nõges. Nõgesel on antihistamiinsed omadused. On tõestatud, et külmkuivatatud nõgesepulber aitab leevendada allergia sümptomeid. Seda ainet kasutanud eksperimendis osales 69 inimest. Neist 58% patsientidest märkis heaolu olulist paranemist. Kasulik toime saavutati 300 mg nõgese päevase tarbimisega [1].

Kvertsetiin. Kvertsetiin on antioksüdant, mis on tuntud oma põletikuvastaste omaduste poolest. Seda leidub mõnes toidus, näiteks sibul ja õun. Teadlasi huvitab kvertsetiini võime vähendada allergilise reaktsiooni raskust [2]. Nad viisid katse läbi rottidega. Selle tulemuste põhjal jõuti järeldusele, et kvertsetiin suudab vähendada allergilise riniidi intensiivsust ja põletikulist protsessi hingamissüsteemis [3]. Allergikutele saate osta kvertsetiini toidulisanditena või lihtsalt tarbida toite, mis sisaldavad seda antioksüdanti..

Bromelain. Bromelaiin on ensüüm, mida leidub suures koguses ananassides. On tõendeid, et see aitab vähendada allergia sümptomite intensiivsust. Positiivse efekti saavutamiseks on soovitatav võtta seda ainet 3 korda päevas 400–500 mg [1]. Teise võimalusena võite oma dieeti lihtsalt rikastada ananassidega, mis hoiavad selle aine sisaldust..

C-vitamiin. C-vitamiini leidub mitmesugustes toitudes. Sellel antioksüdandil on omadused allergilise reaktsiooni sümptomite pärssimiseks. C-vitamiin ei ole toksiline, selle tarbimine mõõdukates annustes ei kahjusta inimkeha. Seetõttu saab seda ohutult kasutada antihistamiinikumina. C-vitamiini soovitatav annus allergikutele on 2 g [1].

Toidud allergia vastu võitlemiseks

Allergiatega toimetulekuks ei pea te oma apteegiriiuleid tühjendama. Mõnikord piisab, kui minimeerida kokkupuudet allergeeniga ja rikastada oma menüüd toodetega, millel on antihistamiinsed omadused. Õige toitumine koos kehalise aktiivsusega aitab immuunsüsteemil väliskeskkonna rünnakutele vastu seista.

Mis puudutab antioksüdante toidulisandite kujul, siis neid tuleks võtta alles pärast spetsialistiga konsulteerimist. Neid aineid saab kõige paremini toidust. Nii imenduvad nad 100%.

Mitmeaastase allergilise nohu loomulik ravi
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

Kvertsetiin pärsib histamiini H1 retseptori transkriptsioonilist ülesregulatsiooni, pärssides valgukinaas C - a / rakuvälise signaaliga reguleeritud kinaasi / polü (ADP-riboosi) polümeraas-1 signaalirada HeLa rakkudes
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Kvertsetiini ja isokvertsitriini põletikuvastane toime eksperimentaalse hiire allergilise astma korral
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

Arsti kohta: 2010–2016 Elektrostaali linna meditsiinilise sanitaarüksuse nr 21 terapeutilise haigla praktiseerija. Alates 2016. aastast töötab ta diagnostikakeskuses nr 3.

Antihistamiinikumid pikaajaliseks kasutamiseks. Antihistamiinikumide klassifikatsioon

21. Antihistamiinikumid: klassifikatsioon, toimemehhanism, näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed.

Antihistamiinikumid on ravimite rühm, mis blokeerib konkureerivalt organismis histamiini retseptoreid, mis viib nende vahendatud toimete pärssimiseni.

Jagatud 2 rühma 1) H1-histamiini retseptori blokaatorid ja 2) H2-histamiini retseptori blokaatorid. H1 retseptori blokaatorid on allergiavastased omadused. Nende hulka kuuluvad difenhüdramiin, diprasiin, suprastiin, tavegiil, diasoliin, fenkarool. Nad on histamiini konkureerivad antagonistid ja kõrvaldavad järgmised mõjud: silelihaste spasm, hüpotensioon, suurenenud kapillaaride läbilaskvus, turse tekkimine, hüperemia ja naha sügelus. Maonäärmete sekretsiooni see ei mõjuta.

Kesknärvisüsteemile avalduva toime järgi saab eristada depressiivse toimega ravimeid (difenhüdramiin, diprasiin, suprastiin) ja kesknärvisüsteemi mitte mõjutavaid ravimeid (diasoliin). Fencarol ja tavegil on kerge rahustava toimega. Difenhüdramiin, diprasia ja suprastiin on rahustava ja hüpnootilise toimega. Neid nimetatakse "ööseks" narkootikumideks; neil on ka spasmolüütiline ja a-adrenergiline blokeeriv toime ning difenhüdramiinil on ganglioni blokeeriv toime, nii et nad võivad alandada vererõhku. Diasoliini nimetatakse "päevaseks" antihistamiiniks..

Neid ravimeid kasutatakse koheste allergiliste reaktsioonide korral. Anafülaktilise šoki korral ei ole need eriti tõhusad. Kesknärvisüsteemi pärssivaid ravimeid võib välja kirjutada unetuse korral, anesteesia võimendamiseks, valuvaigistid, lokaalanesteetikumid, rasedate naiste oksendamine, parkinsonism, korea, vestibulaarsed häired. PE: suukuivus, unisus. Rahustavate omadustega preparaate ei soovitata isikutele, kes on seotud operatiivtööga, transporditööga jne..

TO blokaatorid H2-histamiini retseptorid hõlmavad ranitidiini ja tsimetidiini. Neid kasutatakse mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandi haiguste korral. Allergiliste haiguste korral on need ebaefektiivsed.

LS, takistavad vabanemine histamiin ja muud allergiategurid.. Nende hulka kuuluvad kromolüüni naatrium (intal), ketotifeen (zaditen) ja glükokortikoidid (hüdrokortisoon, prednisoloon, deksametasoon jne). Kromoliinnaatrium ja ketotifeen stabiliseerivad nuumrakkude membraane, takistavad kaltsiumi sisenemist ja nuumrakkude degranulatsiooni, mille tulemusel väheneb anamfülaksia aeglase toimega histamiini ja teiste tegurite vabanemine. Neid kasutatakse bronhiaalastma, allergilise bronhiidi, riniidi, heinapalaviku jne korral..

Glükokortikoidid mõjutavad ainevahetust mitmekesiselt. Desensibiliseeriv antiallergiline toime on seotud immunogeneesi pärssimisega, nuumrakkude, basofiilide, neutrofiilide degranuleerimisega ja anafülaksiategurite vabanemise vähenemisega (vt 28. loeng).

Anafülaksia raskete üldiste ilmingute (eriti anafülaktiline šokk, kollaps, kõri ödeem, tugev bronhospasm) kõrvaldamiseks kasutatakse vajaduse korral adrenaliini ja eufülliini, strofantiini, korglükooni, digoksiini, prednisolooni, hüdrokortisooni, plasmat asendavaid lahuseid (hemodeziin ja droonpolükeemiline).

Viivitatud tüüpi allergiate (autoimmuunhaigused) raviks kasutatakse immunogeneesi pärssivaid ravimeid ja koekahjustusi vähendavaid ravimeid. Esimesse rühma kuuluvad glükokortikoidid, tsüklosporiin ja tsütostaatikumid, mis on immunosupressandid. Glükokortikoidide MD on seotud T-lümfotsüütide paljunemise pärssimisega, antigeeni “äratundmise” protsessiga, T-lümfotsüütide tapjate (“killerid”) toksilisuse vähenemisega ja makrofaagide migratsiooni kiirenemisega. Tsütostaatikumid (asatiopriin ja teised) pärsivad peamiselt immuunvastuse proliferatiivset faasi. Tsüklosporiin on antibiootikum. MD on seotud interleukiini moodustumise ja T-lümfotsüütide proliferatsiooni pärssimisega. Erinevalt tsütostaatikumidest mõjutab see vereloomet vähe, kuid omab nefrotoksilisust ja hepatoksilisust. Immunosupressante kasutatakse kudede kokkusobimatuse ületamiseks elundite ja kudede siirdamisel, autoimmuunhaiguste (erütematoosluupus, mittespetsiifiline reumatoidartriit jne) korral..

Aseptilise allergilise põletiku fookuste korral koekahjustusi vähendavad ravimid on steroidid (glükokortikoidid) ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (salitsülaadid, ortofeen, ibuprofeen, naprokseen, indometatsiin jne).

Antihistamiine on 3 põlvkonda:

1. 1. põlvkonna antihistamiine (difenhüdramiin, Suprastin, Tavegil, diasoliin jt) kasutatakse täiskasvanute ja laste allergiliste reaktsioonide ravimisel: urtikaaria, atoopiline dermatiit, ekseem, kihelus, allergiline nohu, anafülaktiline šokk, Quincke ödeem jne. avaldavad kiiresti oma toimet, kuid erituvad organismist kiiresti, seetõttu määratakse neid kuni 3-4 korda päevas.

2. 2. põlvkonna antihistamiinikumid (Erius, Zirtek, Claritin, Telfast jt) ei masenda närvisüsteemi ega põhjusta unisust. Ravimeid kasutatakse urtikaaria, allergilise nohu, sügeluse, bronhiaalastma jms ravis. Teise põlvkonna antihistamiinikumid on kauem püsiva toimega ja seetõttu määratakse neid 1-2 korda päevas..

3. Kolmanda põlvkonna antihistamiine (terfenadiin, astemisool) kasutatakse reeglina allergiliste haiguste pikaajaliseks raviks: bronhiaalastma, atoopiline dermatiit, aastaringne allergiline riniit jne. Neil ravimitel on pikim toime ja need püsivad kehas mitu päeva.

Vastunäidustused: Ülitundlikkus, suletudnurga glaukoom, eesnäärme hüperplaasia, mao ja kaksteistsõrmiksoole haavandi stenoseeriv peptiline haavand, põiekaela stenoos, epilepsia. Hoolega. Bronhiaalastma.
Kõrvaltoimed: unisus, suukuivus, suu limaskesta tuimus, pearinglus, treemor, iiveldus, peavalu, asteenia, psühhomotoorse reaktsiooni kiiruse vähenemine, valgustundlikkus, majutuse parees, liigutuste koordinatsiooni häired.

Histamiini ja histamiini H1-retseptorite patofüüsika

Histamiin ja selle toimed on vahendatud H 1 retseptorite kaudu

H 1 retseptorite stimuleerimine inimestel põhjustab silelihaste toonuse, veresoonte läbilaskvuse, sügeluse ilmnemise, atrioventrikulaarse juhtivuse aeglustumise, tahhükardia, hingamisteid innerveeriva vagusnärvi harude aktiveerumise, cGMP taseme tõusu, prostaglandiinide moodustumise kasvu jne. Tabel 19-1 näitab H1 retseptorite lokaliseerimist ja nende kaudu vahendatud histamiini toimet..

Tabel 19-1. H 1 retseptorite lokaliseerimine ja nende kaudu vahendatud histamiini mõju

Histamiini roll allergia patogeneesis

Histamiin mängib atoopilise sündroomi tekkes juhtivat rolli. IgE kaudu vahendatud allergiliste reaktsioonide korral siseneb suur hulk histamiini nuumrakkudest kudedesse kudedesse, põhjustades järgmisi mõjusid, toimides H 1 retseptoritele.

Suurte veresoonte, bronhide ja soolte silelihastes põhjustab H 1 retseptorite aktiveerimine muutuse Gp valgu konformatsioonis, mis omakorda viib fosfolipaas C, mis katalüüsib inositooldifosfaadi hüdrolüüsi inositooltrifosfaadiks ja diatsüülglütseroolideks. Inositooltrifosfaadi kontsentratsiooni suurenemine viib kaltsiumikanalite avanemiseni ER-is ("kaltsiumidepoo"), mis põhjustab kaltsiumi vabanemist tsütoplasmasse ja selle kontsentratsiooni kasvu rakus. See viib müosiini kergete ahelate kaltsiumist / kalmoduliinist sõltuva kinaasi aktiveerumiseni ja vastavalt silelihasrakkude kontraktsioonini. Katse käigus põhjustab histamiin hingetoru silelihaste kahefaasilise kokkutõmbumise, mis koosneb kiirest faasilisest kokkutõmbumisest ja aeglasest toonilisest komponendist. Katsed on näidanud, et nende silelihaste kiire kokkutõmbumise faas sõltub rakusisest kaltsiumist ja aeglane faas sõltub rakuvälise kaltsiumi sisestamisest aeglaste kaltsiumikanalite kaudu, mida kaltsiumi antagonistid ei blokeeri. H 1 -retseptorite kaudu toimides põhjustab histamiin hingamisteede silelihaste, sealhulgas bronhide kokkutõmbumist. Ülemistes hingamisteedes on rohkem histamiini H 1 retseptoreid kui alumistes, mis on oluline bronhospasmide raskusastmes bronhioolides histamiini ja nende retseptorite vastastikmõju korral. Histamiin indutseerib bronhide obstruktsiooni otsese toime tagajärjel hingamisteede silelihastele, reageerides histamiini H 1 -retseptoritega. Lisaks suurendab histamiin H1 retseptorite kaudu vedeliku ja elektrolüütide sekretsiooni hingamisteedes ning kutsub esile suurenenud lima tootmise ja hingamisteede turse. Bronhiaalastmaga patsiendid on histamiini provotseerimiskatse läbiviimisel 100 korda tundlikumad histamiini suhtes kui terved isikud.

Väikeste veresoonte (postkapillaarsete veenulite) endoteelis H1 retseptorite kaudu vahendatakse histamiini vasodilateerivat toimet reagin tüüpi allergiliste reaktsioonide korral (venulaste silelihasrakkude H 2 retseptorite kaudu, adenülaattsüklaasi raja kaudu). H 1 retseptorite aktiveerimine viib (fosfolipaasi raja kaudu) kaltsiumi rakusisese taseme tõusuni, mis koos diatsüülglütserooliga aktiveerib fosfolipaas A2, mis põhjustab järgmisi mõjusid.

Endoteeli lõõgastava faktori lokaalne vabanemine. See tungib külgnevatesse silelihasrakkudesse ja aktiveerib guanülaattsüklaasi. Selle tulemusena suureneb cGMP kontsentratsioon, mis aktiveerib cGMP-st sõltuva valgukinaasi, mis viib rakusisese kaltsiumi vähenemiseni. Samaaegse kaltsiumi taseme languse ja cGMP taseme tõusuga lõdvestuvad postkapillaarsete venuluste silelihasrakud, mis viib turse ja erüteemi tekkeni..

Kui fosfolipaas A2 on aktiveeritud, suureneb prostaglandiinide süntees, peamiselt prostatsükliini vasodilataator, mis aitab samuti kaasa ödeemi ja erüteemi moodustumisele..

Antihistamiinikumide klassifikatsioon

Antihistamiinikume (histamiini H 1 retseptori blokaatorid) on mitu klassifikatsiooni, kuigi ükski neist pole üldiselt aktsepteeritud. Ühe populaarseima klassifikatsiooni järgi jagatakse antihistamiinikumid loomise aja järgi 1. ja 2. põlvkonna ravimiteks. Esimese põlvkonna ravimeid nimetatakse ka rahustiteks (vastavalt domineerivale kõrvalmõjule), erinevalt teise põlvkonna mitt sedatiivsetest ravimitest. Esimese põlvkonna antihistamiinikumide hulka kuuluvad: difenhüdramiin (difenhüdramiin *), prometasiin (diprasiin *, pipolfeen *), klemastiin, kloropüramiin (suprastiin *), hifenadiin (fenkarool *), sekvifenadiin (bikarpeen *). II põlvkonna antihistamiinikumid: terfenadiin *, astemisool *, tsetirisiin, loratadiin, ebastiin, tsüproheptadiin, oksatomiid * 9, aselastiin, akrivastiin, mebhüdroliin, dimetindeen.

Praegu on tavapärane isoleerida kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid. See hõlmab põhimõtteliselt uusi ravimeid - aktiivseid metaboliite, mida lisaks kõrgele antihistamiinilisele aktiivsusele iseloomustab teise põlvkonna ravimitele iseloomuliku sedatiivse toime ja kardiotoksilise toime puudumine. Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid hõlmavad feksofenadiini (Telfast *), desloratadiini.

Lisaks jagunevad antihistamiinid vastavalt keemilisele struktuurile mitmesse rühma (etanoolamiinid, etüleendiamiinid, alküülamiinid, alfakarboliini derivaadid, kinuklidiin, fenotiasiin *, piperasiin * ja piperidiin *).

Antihistamiinikumide toimemehhanism ja peamine farmakodünaamiline toime

Enamikul kasutatavatel antihistamiinikumidel on spetsiifilised farmakoloogilised omadused, mis iseloomustab neid eraldi rühmana. See hõlmab järgmisi toimeid: sügelemisvastane, dekongestant, antispastiline, antikolinergiline, antiserotoniini-, rahusti- ja lokaalanesteetikum, samuti histamiinist põhjustatud bronhospasmi ennetamine..

Antihistamiinikumid on histamiini H1 retseptorite antagonistid ja nende afiinsus nende retseptorite suhtes on palju madalam kui histamiini oma (tabel 19-2). Sellepärast ei suuda need ravimid retseptoriga seotud histamiini välja tõrjuda, nad blokeerivad ainult hõivamata või vabanenud retseptoreid.

Tabel 19-2. Antihistamiinikumide võrdlev efektiivsus histamiini H 1 retseptorite blokaadi astme osas


Vastavalt sellele on histamiini H1-retseptorite blokaatorid kõige tõhusamad kohest tüüpi allergiliste reaktsioonide ärahoidmiseks ja tekkiva reaktsiooni korral takistavad nad histamiini uute osade vabanemist. Antihistamiinikumide seondumine retseptoritega on pöörduv ja blokeeritud retseptorite arv on otseselt proportsionaalne ravimi kontsentratsiooniga retseptori asukohas.

Antihistamiinikumide molekulaarset toimemehhanismi võib kujutada diagrammina: H 1 retseptori blokeerimine - rakus oleva fosfoinosiidi raja blokeerimine - histamiini toime blokeerimine. Ravimite seondumine histamiini H1 retseptoriga viib retseptori "blokeerimiseni", s.t. takistab histamiini seondumist retseptoriga ja kaskaadi käivitamist rakus mööda fosfoinosiidi rada. Seega aeglustab antihistamiinravimite seondumine retseptoriga fosfolipaas C aktivatsiooni, mis viib fosfatidüülinositoolist inositooltrifosfaadi ja diatsüülglütserooli moodustumise vähenemiseni, mille tulemusel kaltsiumi vabanemine rakusisestest poodidest aeglustub. Kaltsiumi vabanemine rakusisestest organellidest tsütoplasmasse erinevat tüüpi rakkudes viib nende rakkude histamiini toimet vahendavate aktiveeritud ensüümide osakaalu vähenemiseni. Bronhide silelihastes (samuti seedetraktis ja suurtes anumates) aeglustub müosiini kergete ahelate kaltsium-kalmoduliinist sõltuva kinaasi aktiveerimine. See pärsib histamiini põhjustatud silelihaste kontraktsiooni, eriti bronhiaalastmaga patsientidel. Kuid bronhiaalastma korral on histamiini kontsentratsioon kopsukoes nii kõrge, et tänapäevased H1-blokaatorid ei suuda selle mehhanismi abil blokeerida histamiini mõju bronhidele. Kõigi postkapillaarsete veenulite endoteelirakkudes takistavad antihistamiinravimid histamiini vasodilatatiivset toimet (otseselt ja prostaglandiinide kaudu) lokaalsetes ja üldistes allergilistes reaktsioonides (histamiin toimib ka silelihasrakkude H2 histamiini retseptorite kaudu)

adenülaattsüklaasi raja kaudu). Histamiini H 1 retseptorite blokeerimine nendes rakkudes hoiab ära rakusisese kaltsiumisisalduse tõusu, aeglustades lõpuks fosfolipaas A2 aktivatsiooni, mis viib järgmiste mõjude tekkimiseni:

Aeglustades endoteeli lõõgastava faktori kohalikku vabanemist, mis tungib külgnevatesse silelihasrakkudesse ja aktiveerib guanülaattsüklaasi. Guanülaattsüklaasi aktivatsiooni pärssimine vähendab cGMP kontsentratsiooni, seejärel väheneb aktiveeritud cGMP-st sõltuva valgukinaasi fraktsioon, mis väldib kaltsiumi taseme langust. Samal ajal takistab kaltsiumi ja cGMP taseme normaliseerimine postkapillaarsete veenulite silelihasrakkude lõõgastumist, see tähendab, et see takistab histamiini põhjustatud ödeemi ja erüteemi arengut;

Fosfolipaas A2 aktiveeritud fraktsiooni vähenemine ja prostaglandiinide (peamiselt prostatsükliini) sünteesi vähenemine, vasodilatatsioon on blokeeritud, mis takistab histamiini põhjustatud turse ja erüteemi esinemist selle teise toimemehhanismi abil nendel rakkudel.

Antihistamiinikumide toimemehhanismi põhjal tuleb need ravimid välja kirjutada, et vältida reagin tüüpi allergiliste reaktsioonide tekkimist. Nende ravimite määramine allergilise reaktsiooni korral on vähem efektiivne, kuna need ei kõrvalda arenenud allergia sümptomeid, vaid takistavad nende väljanägemist. H 1 blokaatorid - histamiini retseptorid takistavad bronhide silelihaste reaktsiooni histamiinile, vähendavad sügelust, takistavad histamiini vahendatud väikeste anumate laienemist ja nende läbilaskvust.

Antihistamiinikumide farmakokineetika

Esimese põlvkonna histamiini H 1 retseptori blokaatorite farmakokineetika erineb põhimõtteliselt teise põlvkonna ravimite farmakokineetikast (tabel 19-3).

1. põlvkonna antihistamiinikumide läbitungimine BBB kaudu põhjustab väljendunud sedatiivset toimet, mida peetakse selle rühma ravimite oluliseks puuduseks ja piirab oluliselt nende kasutamist.

Teise põlvkonna antihistamiinikumid on suhteliselt hüdrofiilsed ja ei tungi seetõttu BBB-sse ega põhjusta seetõttu sedatiivset toimet. On teada, et 80% astemisoolist * vabaneb 14 päeva pärast viimast annust ja terfenadiin * - 12 päeva pärast.

Difenhüdramiini väljendunud ionisatsioon füsioloogiliste pH väärtuste korral ja aktiivne mittespetsiifiline koostoime seerumiga-

suukaudne albumiin põhjustab selle mõju erinevates kudedes paiknevatele H1-histamiini retseptoritele, mis põhjustab selle ravimi üsna väljendunud kõrvaltoimeid. Vereplasmas määratakse ravimite maksimaalne kontsentratsioon 4 tundi pärast selle võtmist ja see on võrdne 75-90 ng / l (annuses 50 mg). Poolväärtusaeg - 7 tundi.

Klemastiini maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 3-5 tundi pärast ühekordset suukaudset 2 mg annust. Poolväärtusaeg on 4-6 tundi.

Terfenadiin * imendub suu kaudu manustamisel kiiresti. Metaboliseerub maksas. Maksimaalne kontsentratsioon kudedes määratakse 0,5-1-2 tundi pärast ravimi võtmist, poolväärtusaeg -

Maksimaalne muutumatu astemisooli * tase märgitakse 1... 4 tunni jooksul pärast ravimi võtmist. Toit vähendab astemisooli * imendumist 60%. Ravimite maksimaalne kontsentratsioon veres ühekordse suukaudse manustamisega tekib 1 tunni pärast. Ravimi poolväärtusaeg on 104 tundi. Hüdroksüastemisool ja norastemisool on selle aktiivsed metaboliidid. Astemisool * läbib platsenta, väikestes kogustes rinnapiima.

Oksatomiidi * maksimaalne kontsentratsioon veres määratakse 2-4 tundi pärast manustamist. Poolväärtusaeg on 32–48 tundi. Peamine metaboolne rada on aromaatne hüdroksüülimine ja oksüdatiivne dealküülimine lämmastikul. 76% imendunud ravimist kleepub plasma albumiinile, 5–15% eritub rinnapiima.

Tabel 19-3. Mõnede antihistamiinikumide farmakokineetilised parameetrid


Tsetirisiini maksimaalne sisaldus veres (0,3 μg / ml) määratakse 30-60 minutit pärast selle ravimi võtmist annuses 10 mg. Neerud

tsetirisiini kliirens on 30 mg / min, poolväärtusaeg on umbes 9 tundi. Ravim seondub stabiilselt verevalkudega.

Akrivastiini maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 1,4-2 tundi pärast manustamist. Poolväärtusaeg on 1,5-1,7 tundi. Kaks kolmandikku ravimist eritub muutumatul kujul neerude kaudu..

Loratadiin imendub seedetraktis hästi ja määratakse 15 minuti pärast vereplasmas. Toit ei mõjuta ravimi imendumise määra. Ravimi poolväärtusaeg on 24 tundi.

1. põlvkonna antihistamiinikumid

Histamiini I põlvkonna H1-retseptorite blokaatorite jaoks on mõned omadused iseloomulikud.

Rahustav toime. Enamik 1. põlvkonna antihistamiinravimeid, hõlpsasti lipiidides lahustuvad, tungivad hästi läbi BBB ja seonduvad aju H 1 retseptoritega. Ilmselt areneb sedatiivne toime tsentraalsete serotoniini ja m-kolinergiliste retseptorite blokeerimisega. Rahustava toime arengu aste varieerub mõõdukast kuni raskeni ja suureneb koos alkoholi ja psühhotroopsete ravimitega. Mõningaid selle rühma ravimeid kasutatakse unerohtudena (doksüülamiin). Harva tekib sedatsiooni asemel psühhomotoorne agitatsioon (sagedamini lastel keskmiste terapeutiliste annuste korral ja täiskasvanute puhul suurte toksiliste annuste korral). Ravimite rahustava toime tõttu ei saa neid tähelepanu vajaval tööperioodil kasutada. Kõik histamiini I põlvkonna H 1 retseptorite blokaatorid võimendavad sedatiivsete ja uinutite, narkootiliste ja mitte-narkootiliste analgeetikumide, monoamiini oksüdaasi ja alkoholi inhibiitorite toimet.

Hüdroksüsiinile iseloomulik anksiolüütiline toime. See mõju võib olla tingitud aju subkortikaalsete moodustiste mõnede osade aktiivsuse pärssimisest hüdroksüsiiniga.

Atropiinilaadne toime. See efekt on seotud m-kolinergiliste retseptorite blokeerimisega, mis on kõige iseloomulikum etanoolamiinidele ja etüleendiamiinidele. Suu kuivus, kusepeetus, kõhukinnisus, tahhükardia ja ähmane nägemine. Mitteallergilise riniidi korral suureneb nende ravimite efektiivsus m-kolinergiliste retseptorite blokeerimise tõttu. Siiski on võimalik bronhide obstruktsiooni suurendada röga viskoossuse suurenemise tõttu, mis on bronhiaalastma korral ohtlik. I põlvkonna histamiini H 1 retseptori blokaatorid võivad süvendada glaukoomi ja põhjustada ägedat kusepeetust eesnäärme adenoomis.

Antiemeetiline ja pumpamisvastane toime. Need mõjud on tõenäoliselt seotud ka nende ravimite keskse m-antikolinergilise toimega. Difenhüdramiin, prometasiin, tsüklisiin *, mekli-

ziin * vähendab vestibulaarsete retseptorite stimulatsiooni ja pärsib labürindi funktsioone ning seetõttu saab seda kasutada liikumishaiguste korral.

Mõned histamiini H 1 retseptorite blokaatorid vähendavad parkinsonismi sümptomeid, mis on tingitud tsentraalsete m-kolinergiliste retseptorite blokeerimisest.

Köhavastane tegevus. Difenhüdramiini jaoks kõige tüüpilisem on see realiseeritud tänu otsesele toimele köhakeskusele piklikulus.

Antiserotoniini toime. Tsüproheptadiin omab seda kõige rohkem, seetõttu kasutatakse seda migreeni korral.

Perifeerse vasodilatatsiooniga adrenaliini 1-retseptorite blokaadi mõju on eriti iseloomulik fenotiasiinirühma ravimitele. See võib põhjustada mööduvat vererõhu langust..

Lokaalanesteetiline toime on tüüpiline enamiku selle rühma ravimite jaoks. Difenhüdramiini ja prometasiiniga seotud kohaliku anesteesia mõju on tugevam kui novokaiinil *.

Tahhüfülaksia - antihistamiini toime vähenemine pikaajalisel kasutamisel, kinnitades vajadust ravimite asendamise järele iga 2-3 nädala tagant.

Histamiini I põlvkonna H1-retseptorite blokaatorite farmakodünaamika

Kõik põlvkonna histamiini I H1-retseptorite blokaatorid on lipofiilsed ja blokeerivad lisaks histamiini H1-retseptoritele ka m-kolinergilisi retseptoreid ja serotoniini retseptoreid..

Histamiini retseptori blokaatorite väljakirjutamisel on vaja arvestada allergilise protsessi faasi kulgemisega. H1-histamiini retseptorite blokaatoreid tuleks kasutada peamiselt patogeneetiliste muutuste ennetamiseks juhul, kui patsiendil on oletatav kohtumine allergeeniga.

Histamiini I tekke H-retseptorite blokaatorid ei mõjuta histamiini sünteesi. Suurtes kontsentratsioonides on need ravimid võimelised põhjustama nuumrakkude degranulatsiooni ja histamiini vabanemist neist. Histamiini H1 retseptorite blokaatorid on histamiini toime ennetamiseks tõhusamad kui selle mõju tagajärgede kõrvaldamiseks. Need ravimid pärsivad bronhide silelihaste reaktsiooni histamiinile, vähendavad sügelust, takistavad histamiini vasodilatatsiooni ja nende läbilaskvuse suurendamist ning vähendavad endokriinsete näärmete sekretsiooni. On tõestatud, et 1. põlvkonna H 1 histamiiniretseptorite blokaatoritel on otsene bronhodilatatiivne toime ja mis kõige tähtsam - need takistavad histamiini vabanemist nuumrakkudest ja vere basofiilidest, mida peetakse nende ravimite kasutamise aluseks.

ennetava meetmena. Terapeutiliste annuste korral ei mõjuta need oluliselt kardiovaskulaarsüsteemi. Kui sunnitud intravenoosne manustamine võib põhjustada vererõhu langust.

Histamiini I põlvkonna H 1 retseptorite blokaatorid on tõhusad allergilise riniidi (efektiivsus umbes 80%), konjunktiviidi, sügeluse, dermatiidi ja urtikaaria, angioödeemi, teatud tüüpi ekseemi, anafülaktilise šoki, hüpotermia põhjustatud tursete ennetamisel ja ravimisel. Histamiini esimese põlvkonna H1-retseptori blokaatoreid kasutatakse koos allergilise rinorröa sümpatomimeetikumidega. Piperasiini * ja fenotiasiini * derivaate kasutatakse ootamatutest liikumistest põhjustatud iivelduse, oksendamise ja pearingluse ennetamiseks koos Meniere'i tõvega, oksendamisega pärast anesteesiat, kiiritushaiguse ja hommikuse oksendamise korral rasedatel.

Nende ravimite kohalikul kasutamisel võetakse arvesse nende sügelemisvastast, anesteetilist ja analgeetilist toimet. Neid ei soovitata pikka aega kasutada, kuna paljud neist on võimelised põhjustama ülitundlikkust ja neil on valgustundlik toime..

I põlvkonna histamiini H-retseptori blokaatorite farmakokineetika

Histamiini I põlvkonna H1 retseptorite blokaatorid erinevad teise põlvkonna ravimitest lühikese toimeajaga ja kliinilise toime avaldumisega suhteliselt kiiresti. Nende ravimite toime ilmneb keskmiselt 30 minutit pärast ravimi võtmist, saavutades maksimumi 1-2 tunni jooksul. Esimese põlvkonna antihistamiinikumide toime kestus on 4-12 tundi. Esimese põlvkonna antihistamiinikumide kliinilise toime lühike kestus on seotud peamiselt kiire ainevahetus ja eritumine neerude kaudu.

Enamik esimese põlvkonna histamiini retseptorite H 1 blokaatoreid imendub seedetraktis hästi. Need ravimid tungivad BBB-sse, platsenta ja tungivad ka rinnapiima. Nende ravimite suurim kontsentratsioon on kopsudes, maksas, ajus, neerudes, põrnas ja lihastes..

Enamik histamiini I tekke H1-retseptorite blokaatoreid metaboliseeritakse maksas 70-90%. Nad indutseerivad mikrosomaalseid ensüüme, mis pikaajalisel kasutamisel võivad vähendada nende terapeutilist toimet, aga ka teiste ravimite toimet. Paljude antihistamiinikumide metaboliidid erituvad 24 tunni jooksul uriiniga ja ainult väikesed kogused erituvad muutumatul kujul..

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused kohtumisel

Histamiini I põlvkonna H1-retseptorite blokaatorite põhjustatud kõrvaltoimed on toodud tabelis. 19–4.

Tabel 19-4. 1. põlvkonna antihistamiinikumide kõrvaltoimed


Histamiini H 1 retseptori blokaatorite suured annused võivad põhjustada erutust ja krampe, eriti lastel. Nende sümptomite korral ei tohiks barbituraate kasutada, kuna see põhjustab aditiivset toimet ja hingamiskeskuse olulist depressiooni. Tsüklisiinil * ja klorotsüklisiinil * on teratogeenne toime, seetõttu ei tohiks neid rasedate naiste oksendamiseks kasutada.

Ravimite koostoime

Histamiini I põlvkonna H 1 retseptorite blokaatorid võimendavad narkootiliste analgeetikumide, etanooli, uinutite, trankvilisaatorite toimet. Võib tugevdada kesknärvisüsteemi stimulantide toimet lastel. Pikaajalisel kasutamisel vähendavad need ravimid steroidide, antikoagulantide, fenüülbutasooni (butadioon *) ja teiste maksas metaboliseeruvate ravimite efektiivsust. Nende kombineeritud kasutamine antikolinergiliste ainetega võib põhjustada nende toime ülemäärast suurenemist. MAO inhibiitorid suurendavad antihistamiinravimite toimet. Mõned esimese põlvkonna ravimid võimendavad epinefriini ja noradrenaliini mõju kardiovaskulaarsüsteemile. Histamiini I põlvkonna H 1 retseptorite blokaatorid on ette nähtud anafülaktilise šoki leevendamiseks allergiliste kliiniliste sümptomite, eriti atoopilise bronhiaalastmaga sageli kaasneva riniidi ennetamiseks..

II ja III põlvkonna antihistamiinikumid

Teise põlvkonna ravimite hulka kuuluvad terfenadiin *, astemisool *, tsetirisiin, mequipazine *, feksofenadiin, loratadiin, ebastiin ja kolmanda põlvkonna histamiini H1 retseptorite blokaatorid - feksofenadiin (Telfast *).

Võib eristada järgmisi histamiini II ja III põlvkonna H1-retseptorite blokaatorite omadusi:

Histamiini H1-retseptorite kõrge spetsiifilisus ja kõrge afiinsus serotoniini ja m-kolinergiliste retseptorite mõju puudumisel;

Kliinilise efekti ja toime kestuse kiire ilmnemine, mis saavutatakse tavaliselt valkude suure seotuse, ravimite või selle metaboliidi akumuleerumise ja viivitatud eritumise kaudu;

Minimaalne sedatsioon ravimite kasutamisel terapeutilistes annustes; mõnel patsiendil võib tekkida mõõdukas unisus, mis on harva ravimi kasutamise lõpetamise põhjus;

Pikaajalisel kasutamisel tahhüfülaksia puudumine;

Võime blokeerida südame juhtimissüsteemi rakkude kaaliumikanaleid, mis on seotud Q-T intervalli pikenemise ja südamerütmihäiretega ("pirueti" tüüpi ventrikulaarne tahhükardia).

Tabel 19-5 esitab histamiin II põlvkonna mõnede H1-retseptorite blokaatorite võrdleva omaduse.

Tabel 19-5. H 1-histamiini retseptorite II põlvkonna blokaatorite võrdlevad omadused


Laua ots. 19–5


II põlvkonna histamiini H-retseptori blokaatorite farmakodünaamika

Astemisoolil * ja terfenadiinil * ei ole koliini ja β-adrenergilist blokeerivat toimet. Astemisool * blokeerib α-adrenergilisi ja serotoniini retseptoreid ainult suurtes annustes. Histamiini II põlvkonna H 1 retseptorite blokaatoritel on bronhiaalastma korral nõrk terapeutiline toime, kuna bronhide ja bronhide näärmete silelihaseid ei mõjuta lisaks histamiinile ka leukotrieenid, trombotsüütide aktiveeriv tegur, tsütokiinid ja muud haiguse arengut põhjustavad vahendajad. Ainult histamiini H 1 retseptori blokaatorite kasutamine ei taga allergilise bronhospasmi täielikku leevendust.

Histamiin II põlvkonna H 1 -retseptorite blokaatorite farmakokineetika tunnused Umbes 80% astemisoolist * vabaneb 14 päeva pärast viimast annust ja terfenadiin * 12 päeva pärast. Nende ravimite kumulatiivne toime, toimides kesknärvisüsteemi funktsioone muutmata, võimaldab neid laialdaselt kasutada ambulatoorse ravi korral heinapalaviku, urtikaaria, riniidi, neurodermatiidi jt patsientidel. Histamiini II põlvkonna H 1 retseptorite blokaatoreid kasutatakse bronhiaalastmaga patsientide ravimisel annuste individuaalse valimisega.

Histamiin II põlvkonna H 1 retseptorite blokaatorite jaoks on kardiotoksiline toime põhjustatud paistetusest-

kardiomüotsüütide kaaliumikanalite cade ja seda väljendatakse Q-T intervalli pikenemise ja arütmiaga elektrokardiogrammis.

Selle kõrvaltoime oht suureneb koos antihistamiinikumide ja tsütokroom P-450 3A4 isoensüümi inhibiitoritega (lisa 1.3): seenevastased ravimid (ketokonasool ja intrakonasool *), makroliidid (erütromütsiin, oleandomütsiin ja klaritromütsiin), serraluoxetamiinid (fütralietiiniin), greibimahla joomisel, samuti raskete maksafunktsioonihäiretega patsientidel. Eespool nimetatud makroliidide kombineeritud kasutamine astemisooli * ja terfenadiiniga * 10% juhtudest viib kardiotoksilise toimeni, mis on seotud Q-T intervalli pikenemisega. Asitromütsiin ja diritromütsiin * - makroliidid, mis ei inhibeeri isoensüümi 3A4 ega põhjusta seetõttu Q-T intervalli pikenemist, kui neid võetakse samaaegselt teise põlvkonna histamiini H 1 retseptori blokaatoritega.

(P. Creticos, 1993).

1. põlvkond - toimige perifeersetes ja tsentraalsetes H 1 -histamiiniretseptorites, põhjustage sedatsiooni, ei oma täiendavat antiallergilist toimet.

  • bamipiin (Soventol, salv)
  • dimetindeen (Fenistil)
  • difenhüdramiin (Dimedrol, Benadryl)
  • klemastiin (Tavegyl)
  • mebhüdroliin (diasoliin, Omeril)
  • oksatomiid (Tinset)
  • prometasiin (pipolfeen, diprasiin)
  • feniramiin (Avil)
  • hifenadiin (fenokarool)
  • kloropüramiin (Suprastiin)

antiserotoniini toimega

  • dimebon (Dimebone)
  • setastiin (Loderix)
  • tsüproheptadiin (peritool)

2. põlvkond - toimige histamiini retseptoritele ja stabiliseerige nuumrakkude membraan.

  • ketotifeen (Zaditen ja teised)

3. põlvkond - toimige ainult perifeersetele H 1 -histamiiniretseptoritele, ärge põhjustage sedatsiooni, stabiliseerige nuumrakkude membraani ja omage täiendavat antiallergilist toimet.

  • akrivastiin (Semprex)
  • astemisool (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)
  • terfenadiin (Trexyl, Teridin, Tofrin)
  • feksofenadiin (Telfast)
  • loratadiin (klaritiin)
  • tsetirisiin (Zyrtec)
  • ebastiin (Kestine)
  • atselastiin (allergodiil)
  • levokabastiin (histimet)

Tabel 2. Kaasaegsete antihistamiinikumide omadused.

Tabel 3 Antihistamiinikumide valiku kriteeriumid

1. Täiendava antiallergilise toimega ravimi valimise teostatavus:

    • mitmeaastane allergiline riniit;
    • hooajaline allergiline riniit (konjunktiviit), mille hooajalised ägenemised kestavad> 2 nädalat;
    • krooniline urtikaaria;
    • atoopiline dermatiit;
    • allergiline kontaktdermatiit;
    • varajane atoopiline sündroom lastel.

2. Patsiendil on spetsiifilisi probleeme:

    • alla 12-aastased lapsed:
      • loratadiin (klaritiin)
      • tsetirisiin (Zyrtec)
      • terfenadiin (Trexyl)
      • astemisool (Hismanal)
      • dimetindeen (Fenistil)
    • varajase atoopilise sündroomiga 1–4-aastased lapsed:
      • tsetirisiin (Zyrtec)
      • loratadiin (klaritiin)
    • rasedad naised:
      • loratadiin (klaritiin)
      • feksofenadiin (Telfast)
      • astemisool (Hismanal)
    • naised imetamise ajal:
      • klemastiin (Tavegyl)
      • feniramiin (Avil)
    • neerupuudulikkusega patsiendid:
      • loratadiin (klaritiin)
      • astemisool (Hismanal)
      • terfenadiin (Trexyl)
    • maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid:
      • loratadiin (klaritiin)
      • tsetirisiin (Zytrec)
      • feksofenadiin (Telfast)

Antihistamiinikumid

    ... ajalooliselt tähendab termin "antihistamiinikumid" ravimeid, mis blokeerivad H1-histamiini retseptoreid, ja ravimeid, mis toimivad H2-histamiini retseptoritele ja mida kasutatakse antisekretoorsete ainetena (tsimetidiin, ranitidiin, famotidiin jne), H2 -histamiini blokaatorid.

1942. aastal loodi ravimitele esitatavate nõuete täitmiseks esimesed H-retseptori antagonistid. Sellest perioodist algas antihistamiinikumide massilise kasutamise ajastu laialdases meditsiinipraktikas..

H-retseptorite (või esimese põlvkonna ravimite) klassikalisi antagoniste esindavad peamiselt 6 keemiliste ühendite rühma, mis on saadud etanoolamiinist, fenotiasiinist, etüleendiamiinist, alküülamiinist, piperasiinist, piperidiinist. Samal ajal oli ülemaailmsel ravimiturul kuni mitu tosinat sellist ravimit.

Selle olukorra põhjustasid 1. põlvkonna H-retseptori antagonistide mõned tavalised eriomadused. Neist olulisemad võib kokku võtta järgmiselt. Need ravimid seonduvad terapeutilistes annustes H-retseptoreid suhteliselt nõrgalt, olles histamiini konkureerivad antagonistid, mis seletab nende toime suhteliselt lühiajalist mõju ning vajadust kasutada päeva jooksul korduvaid ja piisavalt suuri terapeutilisi annuseid..

1. põlvkonna preparaatidel ei ole eriti selget toimeselektiivsust ja seetõttu võivad nad terapeutilistes annustes blokeerida retseptoreid ja teisi vahendajaid (M-kolinergilised retseptorid, 5HT retseptorid, α-adrenergilised retseptorid, D-retseptorid), mis on seotud paljude soovimatute kõrvaltoimetega (kardiovaskulaarsüsteemile) seedetrakt, nägemine, limaskestad jne). Nende ravimite, mis ületavad vere-aju barjääri ning millel on rahusti ja söögiisu stimuleeriv toime, keskne toime on hästi teada. Esimese põlvkonna ravimite väga oluline soovimatu omadus on tahhüfülaksia, see tähendab antihistamiini toime vähenemine pikaajalisel (üle 7-10 päeva) kasutamisel. Seetõttu oli farmaatsiaturul vaja suure hulga H-retseptori antagonistide olemasolu, et oleks võimalik pikema ravi ajal üks ravim teisega asendada..

Hoolimata mainitud esimese põlvkonna H-retseptori antagonistide soovimatutest omadustest, kasutatakse neid ravimeid endiselt laialdaselt ja mõnel juhul isegi pikematel meditsiinilistel põhjustel. Kliiniliste ja farmakoloogiliste kogemuste kuhjumisel sai selgeks, et teatud kliinilistes olukordades võib tavapärastes tingimustes soovimatuid omadusi (sedatsioon, võime blokeerida muud tüüpi retseptoreid, lühike toime) kasutada terapeutilistel eesmärkidel, kui saab kasutada annuse killustamist. 1. põlvkonna H-retseptori antagonistide vaieldamatu eelis on ravimvormide, sealhulgas süstide, mitmekesisus. Lisaks ei saa jätta arvestamata tohutut meditsiinilist kogemust, samuti nende ravimite suhteliselt madalat hinda võrreldes viimase põlvkonna ravimitega..

1. põlvkonna antihistamiinikumid: difenhüdramiin (difenhüdramiin, benadrüül, allergiin), klemastiin (tavegil), doksüülamiin (dekapriin, donormil), difenüülpüraliin, bromodifenhüdramiin, dimenhüdraat (dedaloon, dramamiin), kloropüramiin (suphenüramiin) klorofeniramiin, deksklorofeniramiin, feniramiin (avil), mebhüdroliin (diasoliin), kvifenadiin (fenkarool), sevifenadiin (bikarfeen), prometasiin (fenergan, diprasiin, pipolfeen), trimeprasiin (teraleen), okslizomimasomiin, hüdroksümasiin (boniin), tsüproheptadiin (peritool).

1. põlvkonna antihistamiinikumide (rahustid) puhul on kõige iseloomulikumad järgmised farmakoloogilised omadused:
Rahustava toime määrab asjaolu, et enamik esimese põlvkonna antihistamiinikumidest, kergesti lipiidides lahustuvad, tungivad hästi läbi vere-aju barjääri ja seonduvad aju H1-retseptoritega. Võib-olla seisneb nende sedatiivne toime serotoniini ja atsetüülkoliini kesksete retseptorite blokeerimises. Esimese põlvkonna sedatiivse toime avaldumise aste varieerub ravimite ja erinevate patsientide puhul mõõdukast kuni raskeni ja suureneb koos alkoholi ja psühhotroopsete ravimitega. Mõnda kasutatakse unerohtudena (doksüülamiin). Harva tekib sedatsiooni asemel psühhomotoorne agitatsioon (sagedamini lastel keskmiste terapeutiliste annuste korral ja täiskasvanute puhul suurte toksiliste annuste korral). Rahustava toime tõttu ei saa enamust ravimeid kasutada tähelepanu nõudva töö ajal. Kõik esimese põlvkonna ravimid võimendavad rahustite ja uinutite, narkootiliste ja mitte-narkootiliste analgeetikumide, monoamiini oksüdaasi ja alkoholi inhibiitorite toimet.
Hüdroksüsiinile omane anksiolüütiline toime võib olla tingitud aktiivsuse pärssimisest kesknärvisüsteemi alamkortikaalses piirkonnas.
Ravimite antikolinergiliste omadustega seotud atropiinilaadsed reaktsioonid on kõige tüüpilisemad etanoolamiinidele ja etüleendiamiinidele. Avaldub suukuivuse ja ninaneelu, uriinipeetuse, kõhukinnisuse, tahhükardia ja nägemispuudega. Need omadused tagavad mitteallergilise riniidi korral arutatud fondide efektiivsuse. Samal ajal võivad nad suurendada obstruktsiooni bronhiaalastma korral (röga viskoossuse suurenemise tõttu), põhjustada glaukoomi ägenemist ja viia eesnäärme adenoomi põie obstruktsioonini jne..
Antiemeetiline ja pumpamisvastane toime on tõenäoliselt seotud ka ravimite keskse antikolinergilise toimega. Mõned antihistamiinikumid (difenhüdramiin, prometasiin, tsüklisiin, meklisiin) vähendavad vestibulaarsete retseptorite stimulatsiooni ja pärsivad labürindi funktsiooni ning seetõttu saab neid kasutada liikumishaiguste korral.
Paljud H1-histamiini blokaatorid vähendavad parkinsonismi sümptomeid, mis on tingitud atsetüülkoliini toime kesksest pärssimisest.
Köhavastane toime on kõige tüüpilisem difenhüdramiinile, see realiseerub tänu otsesele toimele piklikus paiknevas köhakeskuses.
Peamiselt tsüproheptadiinile iseloomulik antiserotoniini toime määrab selle kasutamise migreeni korral.
α1-blokeeriv toime koos perifeerse vasodilatatsiooniga, eriti omane fenotiasiinirühma antihistamiinikumidele, võib tundlikel inimestel põhjustada ajutise vererõhu languse.
Lokaalanesteetikum (kokaiinilaadne) toime on iseloomulik enamikule antihistamiinikumidest (tuleneb naatriumioonide membraanide läbilaskvuse vähenemisest). Difenhüdramiin ja prometasiin on tugevamad lokaalanesteetikumid kui novokaiin. Samal ajal on neil süsteemsed kinidiinilaadsed toimed, mis avalduvad tulekindla faasi pikenemise ja ventrikulaarse tahhükardia arengus..
Tahhüfülaksia: antihistamiini aktiivsuse vähenemine pikaajalisel kasutamisel, mis kinnitab vajadust vahetada ravimeid iga 2-3 nädala tagant.
Tuleb märkida, et esimese põlvkonna antihistamiinikumid erinevad teisest põlvkonnast lühikese kokkupuute kestuse tõttu ja kliinilise toime avaldumine on suhteliselt kiire. Paljud neist on saadaval parenteraalsel kujul.

Uute antihistamiinikumide loomise strateegia muutus pärast H-retseptorite heterogeensuse kehtestamist 60ndate lõpus. Selgus, et allergia väliseid ilminguid vahendab histamiini toime 1. tüüpi retseptoritele. Ja kuigi nendest retseptoritest on nüüdseks teada saanud 4 tüüpi, on endiselt selge, et allergilise reaktsiooni välised ilmingud tulenevad histamiini toimest I tüüpi retseptoritele (H1 retseptorid). Seetõttu oli ülesandeks luua väga selektiivsed H1-retseptori blokaatorid teiste retseptorite blokeerimise ja muude soovimatute omaduste, eriti sedatsiooni ja tahhüfülaksia, kadumise puudumisel..

70ndate lõpus avastati kogemata ühend (terfenadiin), mis vastas ülaltoodud nõuetele. Seejärel täiendati selliste omadustega ühendite loetelu uute ainetega, mis moodustasid II põlvkonna H1 retseptori antagonistide rühma, kuhu sel ajal kuulusid astemisool, loratadiin, tsüterisiin, ebastiin. Terfenadiin ja astemisool on praeguseks farmaatsiaturult lahkunud teadaolevate soovimatute kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete tõttu.

Kõigil teise põlvkonna ravimite tüüpidel, mis kuuluvad erinevat tüüpi keemilistesse ühenditesse, on sarnased omadused, mis näitab nende eeliseid esimese põlvkonna ravimite ees. Teise põlvkonna ravimitel on kõrge afiinsus H1 retseptorite suhtes, enamik neist on mittekonkurentsivõimelised blokaatorid. viimane omadus nõuab lühikest selgitust. Hüpotees H1-retseptori selektiivsest seondumisest tingitud blokaadi mittekonkurentsivõime kohta, kuid mitte histamiiniga seondumise eest vastutavate aktiivsete keskuste piirkonnas, vaid teistes piirkondades, näib olevat põhjendatud. Seetõttu ei saa histamiin tõrjuda retseptoriga seondunud antagonisti, mis jääb pikka aega seotuks, vältides retseptori konformatsiooni, mis tekib siis, kui see suhtleb vahendajaga (histamiin) ja on vajalik signaali edastamiseks rakku..

Niisiis on teise põlvkonna ravimite puhul iseloomulik kõrge afiinsus H1 retseptori suhtes. Antagonisti seondumise tugevus H1 retseptoriga tagab selle toime kestuse ja seega võimaluse ravimi ühekordseks manustamiseks päeva jooksul. H1-retseptorite blokaadi kõrge selektiivsuse tõttu ei blokeeri teise põlvkonna ravimid terapeutilistes annustes teiste vahendajate retseptoreid ja neil pole vastavalt esimese põlvkonna H1-retseptori antagonistidele iseloomulikke soovimatuid kõrvaltoimeid. Teise põlvkonna ravimite füüsikalis-keemilised omadused võimaldavad praktiliselt välistada või oluliselt vähendada nende tungimist vere-aju barjääri kaudu ja seeläbi kõrvaldada tsentraalsed mõjud, sealhulgas sedatsioon. Isegi tsetirisiini puhul, mis mitmetes uuringutes näitas sedatiivset toimet veidi suuremas osas juhtudest kui platseeborühmades, on see toime võrreldamatult vähem väljendunud kui tsetirisiini eelkäija hüdroksüsiinil. Lõpuks, enamikul neist ravimitest ei esine tahhüfülaksiat, see tähendab, et patsiendid saavad neid pikka aega kasutada, asendamata teisi antihistamiine. samuti saab neid ravimeid kasutada laiemateks kliinilisteks näidustusteks: kroonilistes allergilistes seisundites ilma ühe antagonisti vahetamiseta teisele, bronhiaalastma korral koos manifestatsioonidega, mis nõuavad H1-retseptori antagonistide määramist. Lõpuks, II põlvkonna H1 retseptori antagonistide loomisega sai võimalikuks antihistamiinikumide kasutamine isikute poolt, kes tegelevad suurema tähelepanu nõudvate tegevustega, mis on eriti oluline meie ajal.

Mõned 1. põlvkonna ravimid on oma omaduste poolest lähedased 2. põlvkonna ravimitele. Nii näiteks on akrivastiin, mille kasutamine võimaldab fraktsioonilist kasutamist (3 korda päevas), H1-retseptorite üsna selektiivne blokaator, metaboliseerub ainult osaliselt, sel on rahustav toime harva. Kodumaiste teadlaste (M.D. Mashkovsky, M.E.Kaminka) loodud antihistamiinikumide algklass on kinuklidiini derivaadid. Selle rühma tuntud ravim fenkarool (hifenadiin) sarnaneb teise põlvkonna ravimitega ka suure afiinsusega H1 retseptorite suhtes, madala sedatsiooni ja hea ohutusprofiili poolest. Lisaks antagonistlikule toimele H1 retseptoritele suurendab see diamiini oksüdaasi (histaminaasi) aktiivsust ja seetõttu on sellel allergilise reaktsiooni ajal vabanenud histamiini hävitamise tõttu täiendav allergiavastane toime..

II põlvkonna antihistamiinikumid: akrivastiin (semprex), astemisool (gismanal), dimetindeen (fenistil), oksatomiid (tinset), terfenadiin (bronal, histadiin), aselastiin (allergodil), levokabastiin (histimet), mizolastiin (epistinum loratin) (ühtekuuluvus), bastiin (kestiin), bamipiin (soventool).

Järgmised omadused on kõige levinumad teise põlvkonna (mitte sedatiivsete) antihistamiinikumide puhul:
Kõrge spetsiifilisus ja kõrge afiinsus H1 retseptorite suhtes, ilma et see mõjutaks koliini ja serotoniini retseptoreid.
Kliinilise efekti kiire ilmnemine ja toime kestus. Pikenemist on võimalik saavutada tänu suurele valkudega seondumisele, ravimi ja selle metaboliitide kuhjumisele organismis ning aeglasele eritumisele.
Minimaalne sedatsioon ravimite kasutamisel terapeutilistes annustes. Seda seletatakse vere-aju barjääri nõrga läbipääsuga, mis on tingitud nende fondide struktuurilistest omadustest. Mõnel eriti tundlikul isikul võib tekkida kerge unisus, mis on harva narkootikumidest loobumise põhjus.
Pikaajalisel kasutamisel tahhüfülaksia puudumine.
Võime blokeerida südamelihase kaaliumikanaleid, mis on seotud QT-intervalli pikenemise ja südamerütmihäiretega. Selle kõrvaltoime oht suureneb, kui antihistamiine kombineeritakse seentevastaste ainete (ketokonasool ja intrakonasool), makroliidide (erütromütsiin ja klaritromütsiin), antidepressantidega (fluoksetiin, sertraliin ja paroksetiin), greibimahla kasutamisel, samuti raskekujulistel patsientidel.
Parenteraalsete vormide puudumine, kuid mõned neist (aselastiin, levokabastiin, bamipiin) on saadaval kohalike vormidena.

3. põlvkonna antihistamiinikumid (metaboliidid). Edasisi viise H1 retseptori antagonistide parandamiseks ajendasid kahjuks negatiivsed olud. Fakt on see, et enamik selle seeria ravimeid olid eelravimid, see tähendab, et farmakoloogiliselt aktiivsed metaboliidid moodustuvad organismis algvormist kiiresti, millel on metaboolne toime. Kui algne ühend, erinevalt metaboliitidest, põhjustas soovimatuid mõjusid, võib selliste seisundite esinemine, mille korral selle kontsentratsioon kehas suurenes, põhjustada tõsiseid tagajärgi. Täpselt nii juhtus õigeaegselt ravimite terfenadiini ja astemisooliga. Sel ajal teadaolevatest H1 retseptori antagonistidest ei olnud ainult tsetirisiin eelravim, vaid ravim ise. See on 1. põlvkonna ravimi hüdroksüsiini lõplik farmakoloogiliselt aktiivne metaboliit. Tsetirisiini näitena näidati, et algmolekuli ebaoluline metaboolne modifikatsioon võimaldab saada kvalitatiivselt uue farmakoloogilise preparaadi. Sarnast lähenemist kasutati uue antihistamiinse aine feksofenadiini saamiseks, mis põhineb lõplikul farmakoloogiliselt aktiivsel metaboliidil terfenadiinil. Seega on kolmanda põlvkonna antihistamiinikumide põhiline erinevus selles, et need on eelmise põlvkonna antihistamiinikumide aktiivsed metaboliidid. Nende peamine omadus on suutmatus QT-intervalli mõjutada. Praegu esindavad kolmanda põlvkonna ravimeid tsetirisiin ja feksofenadiin. Need ravimid ei ületa vere-aju barjääri ja seetõttu pole neil kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid. Lisaks on tänapäevastel antihistamiinikumidel märkimisväärne täiendav antiallergiline toime: need vähendavad adhesioonimolekulide (ICAM-1) ekspressiooni ja pärsivad epiteelirakkudest eosinofiilide poolt indutseeritud IL-8, GM-CSF ja sICAM-1 vabanemist, vähendavad allergeenide poolt põhjustatud bronhospasmi raskust, vähendada bronhide hüperreaktiivsuse nähtusi.

Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid: tsetirisiin (zyrtec), feksofenadiin (telfast).

Seega on antihistamiinikumid tõeliselt ammendamatu potentsiaaliga allergiavastased ravimid. Uurimistöö, mille eesmärk on ühelt poolt suurendada nende ühendite afiinsust H1-retseptorite suhtes ning teiselt poolt laiendada ja suurendada sihtrakkude funktsiooni pärssimise võimet, võimaldab teiselt poolt produktiivselt rakendada ideed allergiavastastest multifunktsionaalsetest ravimitest, mis suudavad klukokortikosteroidid edukama ohutusprofiiliga ravimitena välja tõrjuda..

Professor L.A. Gorjatškina
RMAPO, Moskva

60 aasta jooksul on antihistamiine (AGP) kasutatud järgmiste allergiliste haiguste ravis:

  • allergiline riniit (hooajaline ja mitmeaastane)
  • allergiline konjunktiviit
  • allergilised nahahaigused (atoopiline dermatiit, äge ja krooniline urtikaaria, Quincke ödeem jne)
  • allergilised reaktsioonid putukahammustustele ja -nõeladele
  • tüsistuste ennetamine SIT-ga jne..

Katsed kasutada äsja saadud antihistamiine laiemalt kui see on loogiliselt õigustatud, halvustavad isegi neid ravimeid, mille efektiivsus histaminergiliste sümptomite ravimisel on äärmiselt kõrge..

Allergilised haigused, eriti allergiline riniit, atoopiline astma, krooniline idiopaatiline urtikaaria, atoopiline dermatiit, on inimeste seas kõige levinumad patoloogilised seisundid. Kuigi need haigused ei kujuta tavaliselt ohtu elule, võivad need siiski oluliselt kahjustada patsientide elukvaliteeti. Allergilistel haigustel on sarnane patogenees ja neid võib tegelikult pidada süsteemse allergilise põletiku kohalikeks ilminguteks. Histamiin on üks peamisi allergiliste reaktsioonide vahendajaid; seetõttu jäävad histamiini H1 retseptorite blokaatorid allergiliste haiguste, peamiselt riniidi ja kroonilise urtikaaria ravis valikuliseks vahendiks..